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SGC707 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: SGC707
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7832
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS7832

SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellules de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et K_d de 31 nM et 53 nM, respectivement.

SGC707 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 298.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	298.34	Formule	C₁₆H₁₈N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1687736-54-4	Télécharger le SDF Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (20.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (5.03mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT3 31 nM PRMT3 53 nM(Kd)
In vitro	Dans les cellules, SGC707 se lie à PRMT3 et réduit le H4R3me2a dépendant de PRMT3. Ce composé stabilise également PRMT3 dans les cellules HEK293 et A549 avec des valeurs d'EC50 de 1,3 μM et 1,6 μM, respectivement.
Essai kinase	Dosage biochimique de PRMT3
Essai kinase	Un dosage basé sur la radioactivité est optimisé et utilisé pour déterminer l'inhibition de PRMT3 in vitro. Dans un dosage par scintillation de proximité (SPA), la S-adénosylméthionine tritiée (³H-SAM) a servi de donneur de méthyle pour méthyler le substrat peptidique histonique biotinylé. Une fois la réaction terminée, le mélange réactionnel est transféré dans les puits d'une microplaque recouverte de streptavidine/scintillant. Les peptides biotinylés se liant à la résine recouverte de streptavidine, amènent le ³H-méthyle incorporé et le scintillant à proximité. La quantité de peptide méthylé est quantifiée en traçant la radioactivité (comptes par minute) mesurée par le TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. En raison de la nature très acide de la solution de ³H-SAM, du SAM non tritié (froid) est utilisé pour compléter les réactions. Le peptide biotinylé en C-terminal composé des 24 premiers résidus d'acides aminés de l'histone H4 (H4 1-24) est utilisé comme substrat. Le mélange de dosage typique contenait 0,01% de Tween-20, 5 mM de DTT, 20 nM de PRMT3, 0,3 µM de B-H4 1-24 et 28 µM (5 µM de ³H-SAM plus 23 µM de SAM froid) de SAM dans 20 mM de Tris-HCl (pH 7,5) et un volume final de 20 µL. Les valeurs d'IC50 sont déterminées aux concentrations Km des deux substrats par titration de ce composé dans le mélange réactionnel dans une gamme comprise entre 2000-0,2 nM.
In vivo	Chez les souris mâles CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) procure une bonne exposition plasmatique sur 6 h avec un pic plasmatique de 38000 nM, ce qui suggère que ce composé est adapté aux études animales.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):