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BRD0639 PRMT inhibiteur

Réf. CatalogueE1007

BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule, le premier de sa catégorie, compétitif au PBM, qui perturbe le complexe PRMT5-RIOK1 avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement.

BRD0639 PRMT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 475.948

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E100701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.56%
99.56

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 475.948 Formule

C21H22ClN5O4S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2760881-74-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(N1N=CC(=CC1=O)Cl)C(=O)NC2=CC=C(C)C(=C2)[S](=O)(=O)NCCC3=NC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (199.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
16 μM
In vitro

BRD0639, qui engage la cible dans les cellules Expi293, perturbe les complexes PRMT5-RIOK1 et réduit la méthylation du substrat. Ce composé réduit également le SDMA dans le même sous-ensemble de protéines affectées par la perturbation génétique du site de liaison PBM.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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