Name: 3PO
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7639
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PFKFB Inhibiteurs	PFK15 PFK158 KAN0438757

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.4μM	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay		48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.5μM	ChEMBL
K562	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human K562 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=3.2μM	ChEMBL
HL60	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HL60 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.5μM	ChEMBL
MDA-MB-231	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.7μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing un-altered PFKFB expression incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=8.9μM	ChEMBL
CRL11174	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human CRL11174 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=15μM	ChEMBL
LLC	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of mouse LLC cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB in presence of doxycycline incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19.3μM	ChEMBL
HeLa	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=24μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/-ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=26μM	ChEMBL
A549	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human A549 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=48μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/+ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=49μM	ChEMBL
Jurkat	Cell proliferation assay	10 uM	36 hrs	Inhibition of cell proliferation of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM incubated for 36 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
Jurkat	Cell cycle assay			Inhibition of cell cycle arrest in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB assessed as accumulation at G2/M phase by propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM		Reduction in 2-deoxy-glucose uptake in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs using [14C]-2-deoxy-glucose by scintillation counting method	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	4 hrs	Reduction in Fru-2,6-BP production in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	8 hrs	Reduction in lactate secretion in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 8 hrs by lactate oxidase based colorimetric assay	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	16 hrs	Reduction in NADH level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 16 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in NAD+ level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	36 hrs	Suppression of glycolytic flux into lactate in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 36 hrs by NMR spectroscopy	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	1 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 1 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	10 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 10 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	210.23	Formule	C₁₃H₁₀N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	18550-98-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC(=O)C2=CC=NC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.000mg/ml (33.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 22.9 μM
In vitro	3PO est un inhibiteur de l'isozyme PFKFB3 principalement par compétition avec le Fru-6-P et n'inhibe pas l'activité de la PFK-1 purifiée. Ce composé atténue fortement la prolifération de plusieurs lignées cellulaires hématopoïétiques malignes et d'adénocarcinomes humains (IC50, 1,4-24 μmol/L) et est sélectivement cytostatique pour les cellules épithéliales bronchiques humaines transformées par ras par rapport aux cellules épithéliales bronchiques humaines normales. Il peut provoquer un G2-M phase arrest.
In vivo	L'administration i.p. de 3PO (0,07 mg/g) à des souris porteuses de tumeurs réduit considérablement la concentration intracellulaire de Fru-2,6-BP, l'absorption de glucose et la croissance des tumeurs établies in vivo. Il supprime la croissance tumorigène des cellules d'adénocarcinome du sein, de leucémie et d'adénocarcinome pulmonaire in vivo. Les propriétés PK de ce composé sont examinées chez des souris C57Bl/6 auxquelles cette substance chimique a été administrée par voie intraveineuse : clairance CL=2312 mL/min/kg, T_1/2=0,3 h, C_max=113 ng/ml, AUC_0-inf=36 ng/h/ml. Il est rapporté qu'il possède une activité puissante contre un modèle murin de leucémie très pertinent.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202014/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

3PO PFKFB inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 210.23