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8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 5-HT Receptor agoniste

Réf. CatalogueS8447

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) est un agoniste classique de la 5-HT1A avec un pIC50 de 8,19. Ce composé a une sélectivité de presque 1000 fois pour un sous-type du site de liaison 5-HT1, et sa demi-vie biologique est de 1,5 heures.
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 247.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.03%
99.03

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 247.38 Formule

C16H25NO

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 78950-78-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (198.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(Cell-free)
8.19(pIC50)
In vitro
Le 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) n'est que faiblement efficace sur le sous-type 5-HT1B, avec un pIC50 de 5,42 ± 0,08 (n = 5), et n'a aucun effet sur la liaison 5-HT1B à des concentrations inférieures à 100 nM. Ce composé est capable de réduire l'accumulation de lipofuscine dérivée de l'autophagie et des segments externes des photorécepteurs, d'augmenter la protection antioxydante et de réduire les dommages oxydatifs dans les cellules RPE humaines cultivées.
In vivo
L'agoniste sélectif du récepteur 5-HT1A, le 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT), inverse rapidement les réponses hypotensives et bradycardiques établies lors d'une hémorragie sévère avec une variabilité relativement faible après administration intraveineuse. Il est relativement lipophile et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509307/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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