Name: Dexrazoxane HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1222
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle qualité (Quality Control)

Lot : Pureté: >97.00%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
Fiche technique
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NMR
Fiche technique
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Fiche technique
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97.00

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	304.73	Formule	C₁₁H₁₆N₄O₄.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder (seal)
N° CAS	149003-01-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl			Smiles	CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (200.17 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.050mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II (Cell-free assay)
In vitro	Le Dexrazoxane (10 mM), connu cliniquement pour limiter la toxicité cardiaque des anthracyclines, prévient l'apoptose des myocytes induite par la daunorubicine, mais pas la nécrose induite par des concentrations plus élevées d'anthracyclines dans les myocytes cardiaques de rat. Le Dexrazoxane exerce probablement ses effets cardioprotecteurs en se liant au fer libre ou faiblement lié, ou au fer complexé à la doxorubicine, empêchant ou réduisant ainsi la production de radicaux oxygène spécifiques au site qui endommagent les composants cellulaires. Le Dexrazoxane abolit spécifiquement le signal de lésions de l'ADN gamma-H2AX induit par la doxorubicine, mais pas par la camptothécine ou le peroxyde d'hydrogène, dans les cardiomyocytes H9C2. Le Dexrazoxane induit également une dégradation rapide de la Top2beta, ce qui est parallèle à la réduction des lésions de l'ADN induites par la doxorubicine. Le Dexrazoxane antagonise les lésions de l'ADN induites par la doxorubicine par son interférence avec la Top2beta, ce qui pourrait impliquer la Top2beta dans la cardiotoxicité de la doxorubicine. Le Dexrazoxane est hydrolysé en sa forme active intracellulairement et se lie au fer pour prévenir la formation de radicaux superhydroxydes, prévenant ainsi la destruction mitochondriale.
In vivo	Le Dexrazoxane, combiné à la doxorubicine, la daunorubicine ou l'idarubicine, réduit les lésions tissulaires chez les souris B6D2F1 (exprimées en aire sous la courbe de la taille de la plaie multipliée par la durée) de 96 %, 70 % et 87 % respectivement. Le Dexrazoxane, combiné à la doxorubicine, la daunorubicine ou l'idarubicine, entraîne une réduction statistiquement significative de la fraction de souris présentant des plaies ainsi que de la durée des plaies.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2		25521189

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dexrazoxane HCl inhibitor de Topoisomerase

Structure chimique

Poids moléculaire: 304.73