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Droxinostat HDAC inhibiteur

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS1422

Le Droxinostat (NS 41080) est un inhibiteur sélectif de l'HDAC, principalement des HDAC 6 et 8 avec des IC50 de 2,47 μM et 1,46 μM, soit plus de 8 fois plus sélectif contre l'HDAC3 et sans inhibition des HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 et 10.

Droxinostat HDAC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 243.69

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Contrôle Qualité

Lot : S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	243.69	Formule	C₁₁H₁₄ClNO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	99873-43-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
In vitro	Le Droxinostat est initialement identifié comme un sensibilisateur des cellules PPC-1 au FAS et au TRAIL en régulant à la baisse l'expression de la protéine inhibitrice de type enzyme de conversion de l'interleukine-1 (c-FLIP) associée au domaine de mort de c-Fas. Dans les cellules PPC-1 cultivées en suspension mais pas en conditions d'adhérence, ce composé (20 μM–60 μM) sensibilise les cellules à l'anoïkis en activant initialement la caspase 8 avec une activation ultérieure de la voie mitochondriale. De même, il sensibilise également d'autres lignées de cellules cancéreuses, y compris PC-3, DU-145, T47D et OVCAR-3, mais pas LNCaP ou MB-MDA-468, à l'anoïkis ou à l'apoptose induite par CH-11. Cependant, les cibles directes de ce produit chimique sont restées une énigme jusqu'à récemment. Il est révélé que dans les isoformes 1-10 des histones désacétylases (HDAC), cet agent inhibe sélectivement les HDAC3, 6 et 8, avec des valeurs d'IC50 de 16,9 μM, 2,47 μM et 1,46 μM, respectivement, sans inhiber d'autres membres des HDAC (IC50 > 20 μM). Dans les cellules de cancer du sein MCF-7, ce composé (10 μM–100 μM) sensibilise les cellules à l'apoptose en diminuant l'expression de c-FLIP_L et de c-FLIP_S, en réduisant la survie cellulaire et en induisant l'apoptose.
Essai kinase	Test d'inhibition de l'HDAC
Essai kinase	L'inhibition de l'HDAC est évaluée en utilisant le test fluorimétrique CycLex HDACs selon le protocole du fabricant et en utilisant un extrait nucléaire brut de cellules HeLa (principalement HDAC1 et HDAC2). L'activité relative est exprimée en (intensité de fluorescence des échantillons traités/intensité de fluorescence des contrôles) × 100
In vivo	Chez les souris SCID, les cellules PPC-1 traitées avec ce composé (30 μM) entraînent une diminution de la formation de tumeurs distantes par rapport aux cellules non traitées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):