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Enoxacin Topoisomerase inhibiteur

Name: Enoxacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1756
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) est un agent antibactérien oral à large spectre de la famille des fluoroquinolones, agissant par inhibition de l'ADN gyrase bactérienne et de la topoisomerase IV, utilisé pour traiter une grande variété d'infections.

Enoxacin Topoisomerase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.32

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	320.32	Formule	C₁₅H₁₇FN₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	74011-58-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.6mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.23mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Enoxacin, une fluoroquinolone utilisée comme composé antibactérien, améliore la production de miRNA avec des fonctions de suppression tumorale en se liant à la protéine de biosynthèse de miRNA TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). Ce composé se lie au site actif de l'ADN et altère l'activité de coupure/réunion de l'enzyme. Il stimule le clivage des formes relâchées et superenroulées de l'ADN en l'absence d'ATP, tandis que CcdB induit le clivage seulement après de nombreux cycles de coupure et de réunion dépendants de l'ATP. Cette substance réduit de manière dose-dépendante le nombre d'ostéoclastes se différenciant dans des cultures de moelle osseuse de souris stimulées avec du 1,25-dihydroxyvitamine D(3), ainsi que les marqueurs d'activité ostéoclastique, et le nombre de lacunes de résorption formées sur des coupes osseuses. Il inhibe la formation d'ostéoclastes à des concentrations où la formation d'ostéoblastes n'est pas altérée. Cet agent réduit de manière dose-dépendante le nombre de cellules multinucléées exprimant l'activité de la phosphatase acide résistante au tartrate (TRAP) produites par des précurseurs ostéoclastiques stimulés par RANK-L. Il inhibe directement la formation d'ostéoclastes sans affecter la viabilité cellulaire par un nouveau mécanisme qui implique des changements dans le traitement post-traductionnel et le trafic de plusieurs protéines ayant des rôles connus dans la fonction ostéoclastique. Ce composé est capable de diminuer la viabilité cellulaire, d'induire l'apoptose, de provoquer l'arrêt du cycle cellulaire et d'inhiber l'invasivité des lignées cellulaires de cancer de la prostate (PCa). Il est également efficace pour restaurer l'expression globale des miRNA dans les lignées cellulaires de cancer de la prostate (PCa).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9341164/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630402/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04840823	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	McGill University\|Weizmann Institute of Science\|Apotex Inc.	March 26 2021	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):