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Enoxacin Topoisomerase Inhibiteur

Name: Enoxacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1756
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. Catalogue: S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) est un agent antibactérien oral à large spectre de la famille des fluoroquinolones, agissant par inhibition de l'ADN gyrase bactérienne et de la topoisomerase IV, utilisé pour traiter une grande variété d'infections.

Enoxacin Topoisomerase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.32

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre Topoisomerase Inhibiteurs	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	320.32	Formule	C₁₅H₁₇FN₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	74011-58-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.6mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.23mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Enoxacin, a fluoroquinolone used as an antibacterial compound, enhances the production of miRNAs with tumor suppressor functions by binding to the miRNA biosynthesis protein TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). This compound binds to the DNA active site and alters the breakage/reunion activity of the enzyme. It stimulates cleavage of both relaxed and supercoiled forms of DNA in the absence of ATP, whereas CcdB induces cleavage only after many cycles of ATP-dependent breakage and reunion. This chemical dose dependently reduces the number of osteoclasts differentiating in mouse marrow cultures stimulated with 1,25-dihydroxyvitamin D(3), as well as markers of osteoclast activity, and the number of resorption lacunae formed on bone slices. It inhibits osteoclast formation at concentrations where osteoblast formation is not altered. This agent dose-dependently reduces the number of multinuclear cells expressing tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP) activity produced by RANK-L-stimulated osteoclast precursors. It directly inhibits osteoclast formation without affecting cell viability by a novel mechanism that involves changes in posttranslational processing and trafficking of several proteins with known roles in osteoclast function. This compound is able to decrease cell viability, induce apoptosis, cause cell cycle arrest, and inhibit the invasiveness of prostate cancer (PCa) cell lines. It is also effective in restoring the global expression of miRNAs in prostate cancer (PCa) cell lines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9341164/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630402/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04840823	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	McGill University\|Weizmann Institute of Science\|Apotex Inc.	March 26 2021	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):