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Réf. CatalogueS1988
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre Peroxidases Inhibiteurs | ML-210 4-Aminobenzohydrazide PF-06282999 Verdiperstat JKE-1674 4-Methylesculetin MPO-IN-28 Glucosyl-vitexin Alkyne tyramide FINO2 |
| Poids moléculaire | 170.23 | Formule | C7H10N2OS |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 51-52-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC 6498, NSC 70461 | Smiles | CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 80 mg/mL
(469.95 mM)
Ethanol : 19 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
thyroperoxidase
5'-deiodinase
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| In vivo |
L'hypothyroïdie induite par le Propylthiouracil réduit les dommages oxydatifs dans les tissus pulmonaires, hépatiques, rénaux et iléaux, probablement en raison de l'hypométabolisme chez les rats, ce qui est associé à une production diminuée de métabolites réactifs de l'oxygène et à une amélioration des mécanismes antioxydants. Cette hypothyroïdie congénitale induite par ce composé régule à la hausse la phosphorylation de la vimentine et épuise les défenses antioxydantes dans le testicule immature de rat. Elle entraîne des concentrations moindres de thyroxine (T4) et de triiodothyronine (T3), des concentrations plus élevées d'hormone folliculo-stimulante (FSH) et de peptides d'hormone lutéinisante (LH), et une augmentation de l'expression des gènes stéroïdogènes après 12 heures et 48 heures chez le poisson-zèbre. Cette hypothyroïdie induite par ce composé est associée à une tolérance accrue du cœur de rat isolé à l'ischémie-reperfusion. Elle réduit considérablement les hormones thyroïdiennes au JPN21 et produit des déficits de poids corporel qui persistent jusqu'à l'âge adulte chez les rats en développement. Ce composé inhibe à la fois la synthèse des hormones thyroïdiennes dans la glande thyroïde et la conversion de la T4 en sa forme active, la T3. Ce traitement augmente significativement la TSH circulante aux J3 et J7. Cette exposition de rats adultes, à une dose induisant des réductions modestes des concentrations circulantes de T4 et sans effet significatif sur le BDNF cérébral, altère significativement les hormones thyroïdiennes et les niveaux de BDNF hippocampique chez la progéniture à 3 et 7 jours après la naissance.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02390180 | Completed | Taste Qualities|Primary Tastes |
Purdue University |
October 2014 | -- |
| NCT01097915 | Completed | Dysgeusia |
University of Cagliari |
October 2009 | -- |
| NCT00570466 | Completed | Type 2 Diabetes |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine |
January 2008 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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