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Propylthiouracil Peroxidases inhibiteur

Réf. CatalogueS1988

Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) est un inhibiteur de la thyroperoxydase et de la 5'-désiodase, utilisé pour traiter l'hyperthyroïdie.
Propylthiouracil Peroxidases inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 170.23

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S198801 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.46%
99.46

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 170.23 Formule

C7H10N2OS

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 51-52-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 6498, NSC 70461 Smiles CCCC1=CC(=O)NC(=S)N1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (469.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
thyroperoxidase
5'-deiodinase
In vivo
L'hypothyroïdie induite par le Propylthiouracil réduit les dommages oxydatifs dans les tissus pulmonaires, hépatiques, rénaux et iléaux, probablement en raison de l'hypométabolisme chez les rats, ce qui est associé à une production diminuée de métabolites réactifs de l'oxygène et à une amélioration des mécanismes antioxydants. Cette hypothyroïdie congénitale induite par ce composé régule à la hausse la phosphorylation de la vimentine et épuise les défenses antioxydantes dans le testicule immature de rat. Elle entraîne des concentrations moindres de thyroxine (T4) et de triiodothyronine (T3), des concentrations plus élevées d'hormone folliculo-stimulante (FSH) et de peptides d'hormone lutéinisante (LH), et une augmentation de l'expression des gènes stéroïdogènes après 12 heures et 48 heures chez le poisson-zèbre. Cette hypothyroïdie induite par ce composé est associée à une tolérance accrue du cœur de rat isolé à l'ischémie-reperfusion. Elle réduit considérablement les hormones thyroïdiennes au JPN21 et produit des déficits de poids corporel qui persistent jusqu'à l'âge adulte chez les rats en développement. Ce composé inhibe à la fois la synthèse des hormones thyroïdiennes dans la glande thyroïde et la conversion de la T4 en sa forme active, la T3. Ce traitement augmente significativement la TSH circulante aux J3 et J7. Cette exposition de rats adultes, à une dose induisant des réductions modestes des concentrations circulantes de T4 et sans effet significatif sur le BDNF cérébral, altère significativement les hormones thyroïdiennes et les niveaux de BDNF hippocampique chez la progéniture à 3 et 7 jours après la naissance.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12967335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14519490/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253429/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02390180 Completed
Taste Qualities|Primary Tastes
Purdue University
October 2014 --
NCT01097915 Completed
Dysgeusia
University of Cagliari
October 2009 --
NCT00570466 Completed
Type 2 Diabetes
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|Baylor College of Medicine
January 2008 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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