Name: Ranolazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1799
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	427.54	Formule	C₂₄H₃₃N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	95635-55-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CVT 303, RS 43285-003			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (201.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Il a été constaté que la Ranolazine se lie plus fortement à l'état inactivé qu'à l'état de repos du canal sodique sous-jacent à I(NaL), avec des constantes de dissociation apparentes K(dr)=7,47 mM et K(di)=1,71 mM, respectivement. La Ranolazine à 5 mM et 10 mM raccourcit de manière réversible la durée des TC et abolit la post-contraction. La Ranolazine inhibe la composante tardive de INa et atténue la prolongation de la durée du potentiel d'action lorsque INa tardif est augmenté, en l'absence et en présence de médicaments bloquant IK. La Ranolazine (10 mM) réduit de 89 % l'augmentation de 13,6 fois de la variabilité de l'APD causée par 10 nM d'ATX-II.
In vivo	La Ranolazine raccourcit de manière significative et réversible la durée du potentiel d'action (APD) des myocytes stimulés à 0,5 ou 0,25 Hz de manière dose-dépendante dans les myocytes ventriculaires gauches de chiens. La Ranolazine (10 mM) augmente de manière significative l'oxydation du glucose de 1,5 à 3 fois dans des conditions où la contribution du glucose à la production globale d'ATP est faible (faible Ca, FA élevé, avec insuline), élevée (Ca élevé, Fa faible, avec stimulation), ou intermédiaire dans les cœurs de rats en fonctionnement. La Ranolazine (10 mM) augmente de manière similaire l'oxydation du glucose dans les cœurs de Langendorff normoxiques (Ca élevé, FA faible ; 15 mL/min) de rats. La Ranolazine améliore de manière significative les résultats fonctionnels dans les cœurs ischémiques reperfusés en fonctionnement, ce qui est associé à des augmentations significatives de l'oxydation du glucose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine Calcium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 427.54