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Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur

Name: Rifabutin (LM427)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1741
Rating: 5 (8 reviews)

Réf. CatalogueS1741

Rifabutin (LM427, Ansamycin) est un antibiotique ansamycine semi-synthétique, qui est utilisé dans le traitement du Mycobacterium avium intracellulaire (MAI) et de la tuberculose.

Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 847

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	847	Formule	C₄₆H₆₂N₄O₁₁	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	72559-06-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LM427, Ansamycin			Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (118.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Rifabutin (LM427) a un large spectre d'activité antimicrobienne et est considérablement plus actif que la rifampicine in vitro contre le complexe Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis et Mycobacterium leprae. Il est également actif contre la plupart des mycobactéries atypiques, y compris Mycobacterium kansasii, mais Mycobacterium chelonae est relativement résistant. Ce composé est également actif contre les staphylocoques, les streptocoques du groupe A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis et Toxoplasma gondii. Il présente un profil de sélectivité isoenzymatique similaire à celui produit par la Rifampicine, mais l'induction maximalement atteignable du cytochrome P-450 3A par la Rifabutine est environ deux fois inférieure à celle de la Rifampicine. Il améliore la glucuronidation du 1-naphtol, du 4-hydroxybiphényle et du bêta-estradiol par un facteur de deux à trois.
In vivo	Rifabutin (LM427) augmente l'expression de l'ARNm de CYP3A4 humain, la teneur en protéines de CYP3A4, l'activité de la testostérone 6ss-hydroxylase et l'activité de la dexaméthasone 6-hydroxylase de 7,4, 3,0, 2,4 et 1,9 fois, respectivement, chez les souris chimériques. Lorsqu'il est combiné à la Pyriméthamine (10 mg/kg), ce composé (100 mg/kg) protège 75 % des souris infectées par un inoculum létal de tachyzoïtes ou de kystes de Toxoplasma gondii contre la mort.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05684705	Recruiting	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CW-Research and Management GmbH	September 1 2023	Phase 1
NCT05684718	Completed	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	February 1 2023	Phase 1
NCT05537142	Recruiting	Healthy Participants	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	September 2 2022	Phase 1
NCT04672525	Recruiting	Prosthetic Infection	Tourcoing Hospital	November 8 2021	Phase 3
NCT05086107	Completed	Renal Impairment	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft\|CRU Hungary Early Phase Unit	October 8 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):