Name: Rufinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1256
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	238.19	Formule	C₁₀H₈F₂N₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	106308-44-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 47 mg/mL (197.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Rufinamide est largement métabolisé par des systèmes non-CYP450 avec une demi-vie de 8 à 12 heures. Son mécanisme d'action est considéré comme l'inhibition des potentiels d'action sodium-dépendants dans les neurones, avec des effets possibles de stabilisation de la membrane. Cette hydrolyse du composé est principalement médiatisée par la carboxylesterase humaine (hCE) 1 et n'est pas saturable jusqu'à 500 μM.
In vivo	Rufinamide administré oralement à 20 mg/kg toutes les 12 h chez des chiens sains devrait entraîner une concentration plasmatique et une demi-vie suffisantes pour atteindre le niveau thérapeutique extrapolé de l'homme sans effets indésirables à court terme chez les chiens adultes. Ce composé atténue l'allodynie mécanique induite par la blessure pendant 4 heures. Il réduit le courant de pointe et stabilise l'état inactivé du sodium channel Nav1.7 voltage-dépendant, avec des effets similaires dans les neurones du ganglion de la racine dorsale dans le modèle de douleur neuropathique de lésion nerveuse épargnée chez la souris. Ce produit chimique supprime les crises induites par le pentylènetétrazol chez les souris (ED(50) 45,8 mg/kg) mais pas chez les rats, et est actif contre les crises toniques induites par les MES chez les souris (ED(50) 23,9 mg/kg) et les rats (ED(50) 6,1 mg/kg). Il supprime le clonus induit par le pentylènetétrazol, la bicuculline et la picrotoxine chez les souris (ED(50) 54,0, 50,5 et 76,3 mg/kg, respectivement). Ce composé est partiellement efficace dans le test à la strychnine chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01151540	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	November 2010	Phase 3
NCT01991041	Completed	Lennox-Gastaut Syndrome	Eisai Limited\|Eisai Inc.	June 2008	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rufinamide Sodium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 238.19