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Réf. CatalogueS1591
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs | Cl-amidine Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine |
| Poids moléculaire | 308.37 | Formule | C16H24N2O4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 58970-76-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NK421 | Smiles | CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 7 mg/mL
(22.7 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Aminopeptidase-N
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| In vitro |
Bestatin (Ubenimex) inhibe la prolifération de toutes les lignées cellulaires leucémiques humaines, à l'exception de KG1. Il induit une fragmentation quantitative de l'ADN, une échelle d'ADN et améliore l'activité de la caspase-3 dans les cellules U937. Ce composé induit une fragmentation de l'ADN dépendante de la dose dans les lignées cellulaires leucémiques humaines. Il inhibe également de manière dose-dépendante l'invasion des cellules SN12M dans la membrane basale reconstituée (Matrigel). Bestatin inhibe la dégradation du collagène de type IV par les cellules tumorales, mais pas par le milieu conditionné par les tumeurs (MCT), d'une manière concentration-dépendante. Il inhibe les activités hydrolysantes envers les substrats des aminopeptidases dans les cellules SN12M. Le composé inhibe la formation de tubes par les cellules endothéliales veineuses ombilicales humaines (HUVEC) in vitro. Il exerce un effet stimulant direct sur les lymphocytes (et les monocytes) via sa fixation sur la leucine-aminopeptidase de surface cellulaire, et un effet indirect sur les monocytes (et les lymphocytes) via l'inhibition de l'aminopeptidase B du catabolisme de la tuftsine. |
| In vivo |
Bestatin (Ubenimex) inhibe significativement l'angiogenèse induite par les cellules de mélanome dans un essai de sac d'air dorsal de souris et réduit le nombre de vaisseaux orientés vers la masse tumorale primaire établie sur le côté dorsal de souris implantées avec des cellules de mélanome B16-BL6. Il inhibe également de manière statistiquement significative la biosynthèse du leucotriène B4 dans les tissus œsophagiens de rats EGDA et réduit l'incidence de l'EAC de 57,7 % (15 rats sur 26) à 26,1 % (6 rats sur 23). |
Références |
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