Name: Cl-amidine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8141
Rating: 5 (28 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Immunology & Inflammation related Inhibiteurs	Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell number at 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	200 to 400 uM	96 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at 200 to 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay	23420624
HL60	Function assay	5 to 10 uM	15 mins	Inhibition of PAD4 in human HL60 cells assessed as reduction in A23187-induced citrullinated H4 level at 5 to 10 uM preincubated for 15 mins followed by A23187 addition measured after 15 mins by Western blot analysis	30344909
HEK293T	Function assay	10 nM to 100 uM		Inhibition of human recombinant PAD3 expressed in HEK293T cells assessed as conversion of BAEE to sodium benzoyl-L-citrulline at 10 nM to 100 uM by colorimetric analysis	ChEMBL
HEK293T	Function assay	100 uM	24 hrs	Inhibition of thapsigargin-induced cell death in human HEK293T cells overexpressing human recombinant PAD3 assessed as increase in cell survival at 100 uM treated 15 mins prior to thapsigargin addition measured after 24 hrs drug treatment by methylene blu	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	424.8	Formule	C₁₄H₁₉ClN₄O₂.C₂HF₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1043444-18-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (197.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL (Ultrasonic and heating.)

DMSO : 85 mg/mL (200.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 70 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAD1 (Cell-free assay) 0.8 μM PAD4 (Cell-free assay) 5.9 μM PAD3 (Cell-free assay) 6.2 μM
In vitro	Cl-amidine antagonise l'am lioration m di e par PAD4 de l'interaction p300GBD-GRIP1 de mani re dose-d pendante. L'effet inhibiteur de ce compos n'est pas non sp cifique mais cible l'enzyme PAD4 active. Ce compos augmente l'expression de p53 dans les cellules immunitaires positives au CD45. Il d clenche la diff renciation et l'apoptose de plusieurs lign es cellulaires canc reuses qui sont p53+/+ et p53 (par exemple, les cellules HL60, HT29, TK6 et U2-OS). Ce produit chimique induit l'expression de p53 et de plusieurs g nes cibles en aval, y compris l'inhibiteur de kinase d pendant de la cycline p21, GADD45 et la prot ine pro-apoptotique PUMA dans les cellules d'ost osarcome U2-OS.
In vivo	Le traitement par Cl-amidine inhibe la formation de NET (pi ges extracellulaires de neutrophiles) de NZM (New Zealand mixed 2328) in vivo et modifie significativement les profils d'autoanticorps circulants et les niveaux de compl ment tout en r duisant le d p t d'IgG glom rulaire. De plus, ce compos augmente la capacit de diff renciation des cellules prog nitrices endoth liales de la moelle osseuse, am liore la vasorelaxation d pendante de l'endoth lium et retarde nettement le d lai d'apparition de la thrombose art rielle induite par une l sion photochimique. Il retarde le d veloppement de la thrombose chez les souris NZM. Ce produit chimique inhibe les PAD chez les souris sans toxicit significative et am liore les ph notypes de la maladie dans des mod les animaux d'arthrite inflammatoire et de maladie inflammatoire de l'intestin. Et il a t montr qu'il r duisait la gravit de la maladie dans des mod les murins de colite ulc reuse et de polyarthrite rhumato de.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17002273/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20469888/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23722903/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415415/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 iNOS MMP-2 / MMP-9 p-Elk-1 / Elk-1		18505818

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cl-amidine inhibiteur de PAD

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.8