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AMG-517 TRP Channel antagoniste

Name: AMG-517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7115
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS7115

AMG 517 est un antagoniste TRPV1 puissant et sélectif, et antagonise l'activation de TRPV1 par la capsaïcine, les protons et la chaleur avec des IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM et 1,3 nM, respectivement.

AMG-517 TRP Channel antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 430.4

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Contrôle Qualité

Lot : S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	430.4	Formule	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	659730-32-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Does not activate TRPV1 at concentrations ≤40 μM (measured by 45Ca²⁺ uptake into TRPV1-expressing cells), indicating that it is not a partial agonist.
Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 1 nM-2 nM
In vitro	AMG 517 inhibe l'influx de ⁴⁵Ca²⁺ induit par le CAP (500 nM), l'acide (pH 5,0) ou la chaleur (45 °C) dans les cellules CHO humaines exprimant TRPV1 avec des IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM et 1,3 nM. AMG 517 bloque de manière similaire les courants entrants induits par la capsaïcine, les protons et la chaleur dans les cellules exprimant TRPV1. AMG 517 inhibe l'activation native de TRPV1 par la capsaïcine dans les neurones des ganglions rachidiens dorsaux de rat avec une valeur d'IC50 de 0,68 nM. AMG 517 est un antagoniste compétitif des TRPV1 de rat et humain avec des constantes de dissociation (Kb) de 4,2 et 6,2 nM, respectivement. AMG 517 est un antagoniste hautement sélectif de TRPV1. La valeur d'IC50 pour AMG 517 est >20 μM contre TRPV2 et TRPV3 activés par 2-APB, TRPV4 activé par 4-αPDD, TRPA1 activé par l'isothiocyanate d'allyle et TRPM8 activé par l'iciline dans des essais cellulaires qui mesurent les augmentations intracellulaires de calcium induites par l'agoniste dans les cellules CHO exprimant de manière recombinante le TRP Channel approprié.
In vivo	L'administration orale d'AMG 517 produit une augmentation dose-dépendante des concentrations plasmatiques, elle produit également une diminution dose-dépendante du nombre de tressaillements induits par le traitement à la capsaïcine. La dose minimalement efficace (MED), basée sur une différence statistiquement significative du nombre de tressaillements entre le groupe traité par véhicule et le groupe traité par capsaïcine, est de 0,3 mg/kg pour AMG 517. Les concentrations plasmatiques correspondantes sont de 90 à 100 ng/mL pour AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) présente des réductions significatives des tressaillements induits par la capsaïcine jusqu'à 24 h après l'administration. AMG 517 bloque l'hyperalgésie thermique dans le modèle de douleur CFA. AMG 517 provoque une hyperthermie chez les rongeurs, les chiens et les singes mais pas chez les souris knock-out TRPV1. Fait intéressant, l'hyperthermie évoquée par les antagonistes sélectifs de TRPV1 est atténuée après des doses répétées de ces antagonistes chez les rats, les chiens et les singes, et les souris knock-out TRPV1 ne présentent pas d'altération de la thermorégulation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):