Name: Capsazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8137
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced [Ca2+] uptake by Rat Vanilloid receptor 1 (VR1) expressing CHO cells, Ki=0.52μM	12825950
CHO	Function assay			Inhibition of capsaicin-induced calcium uptake by transient receptor potential vanilloid type 1 expressed in CHO cells, IC50=0.42μM	15634002
CHO	Function assay			Antagonist activity towards rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	15993063
CHO	Function assay			In vitro inhibition of [3H]RTX binding to rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	15993063
HEK293	Function assay			Inhibition of 100 nM capsaicin effect on intracellular [Ca2+] concentration in HEK293 cells expressing human TRPV1, IC50=0.0562μM	16000002
CHO	Function assay			Antagonist activity for rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=0.52μM	16005215
CHO	Function assay			In vitro binding affinity for rat TRPV1 expressed in CHO cells using [3H]-RTX, Ki=1.3μM	16005215
human TRPV1 expressing cells	Function assay			Inhibition of calcium influx evoked by capsaicin in human TRPV1 expressing cells by fluorescence assay, IC50=0.334μM	16420034
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium uptake, Ki=0.52μM	17035013
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	17035013
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.039μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.053μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.069μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.22μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of acid-induced receptor activation by aequorin based assay, IC50=0.32μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 expressed in CHO cells assessed as blockade of capsaicin-induced receptor activation by [45Ca2+] uptake assay, IC50=0.887μM	17489570
CHO	Function assay			Antagonist activity at rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells assessed as calcium 45 uptake, Ki=0.52μM	18072720
CHO	Function assay			Displacement of [3H]RTX from rat TRPV1 receptor expressed in CHO cells, Ki=1.3μM	18072720
HEK293	Function assay			Antagonist activity at human TRPV1 expressed in tetracycline-stimulated HEK293 cells assessed as inhibition of capsaicin-induced intracellular calcium levels by fluorimetric assay, EC50=2.51189μM	20381363
HEK293T	Function assay			Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of CAP-induced intracellular Ca2+ influx by fluorescence-based assay, IC50=0.15μM	24484240
HEK293T	Function assay	10 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 10 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK T-REx cells	Function assay	>50 uM		Antagonist at TRPM8 isolated from mouse dorsal root ganglion cells expressed in HEK T-REx cells assessed as inhibition of icilin-induced intracellular Ca2+ influx at >50 uM by fluorescence-based assay	24484240
HEK293T	Function assay	100 uM		Antagonist activity at human brain TRPV1 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of proton-induced intracellular Ca2+ influx at 100 uM by fluorescence-based assay	24484240
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against human TRPV1 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of capsaicin-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to capsaicin stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay, IC50=0.068μM	25052206
T-REx HEK cells	Function assay		3 mins	Antagonist activity against mouse TRPM8 expressed in T-REx HEK cells assessed as inhibition of cold-induced increase in intracellular Ca2+ accumulation pre-incubated for 3 mins prior to cold stimulation by Fluo-4 AM dye based fluorescence assay	25052206
HeLa	Antiproliferative assay		24 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by cell titer 96 aqueous non-radioactive cell proliferation assay, IC50=30μM	30528162
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	376.90	Formule	C₁₉H₂₁ClN₂O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	138977-28-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=CC(=C(C=C2CN(C1)C(=S)NCCC3=CC=C(C=C3)Cl)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 Na,K-ATPase 12 μM(EC50)
In vitro	La Capsazepine (CPZ) à une concentration de 94,2 µg/ml (concentration IC50 de ce composé) présente une inhibition statistiquement significative de la croissance et de la prolifération des ostéoclastes. Ce composé convertit la NKA en Na-ATPase. Il inhibe l'activité dépendante du K+ mais permet la Na-ATPase associée au transport de Na+. La CPZ n'a aucun effet sur la Na-ATPase mesurée en l'absence de K+. Ce produit chimique inhibe également l'activité para-nitrophényl phosphatase, bien qu'avec une affinité plus faible. Il réduit fortement le niveau d'EP à l'état stable et l'affinité du Na+ pour la phosphorylation a diminué de 3 fois après le traitement par CPZ. En résumé, ce composé bloque un cycle Na+/K+ dans la NKA mais laisse un cycle Na+ intact, réduisant la stoechiométrie de transport de la pompe. Ce produit chimique inhibe la formation d'ostéoclastes et la résorption osseuse de manière dose-dépendante dans des co-cultures de moelle osseuse-ostéoblastes et des cultures d'ostéoclastes générées par RANKL. Il supprime également la phosphorylation d'IκB et d'ERK1/2 induite par RANKL et provoque l'apoptose des ostéoclastes matures et inhibe également l'activité de la phosphatase alcaline et la formation de nodules osseux dans les cultures d'ostéoblastes calvaires.
In vivo	Le prétraitement à la Capsazepine prévient l'augmentation de la résistance du système respiratoire et diminue l'augmentation de l'amortissement tissulaire pendant l'endotoxémie. Ce composé atténue également les lésions pulmonaires par une réduction de la zone d'effondrement du parenchyme pulmonaire induite par le lipopolysaccharide (LPS).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/ [2] https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90 [3] http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Capsazepine TRP Channel antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 376.90