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Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel inhibiteur

Name: Amiloride HCl dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2560
Rating: 5 (11 reviews)

Réf. CatalogueS2560

Amiloride HCl dihydrate (dihydrate de chlorhydrate de MK-870) est un puissant bloqueur du sodium channel épithélial (ENaC), utilisé dans la gestion de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque congestive.

Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 302.12

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false Pureté : 100%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	302.12	Formule	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	17440-83-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-870 hydrochloride dihydrate			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (330.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (16.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	L'amiloride induit également la déphosphorylation des kinases P13K (phosphatidylinositol 3-kinase) et PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase-1) ainsi que des phosphatases PTEN (phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10) et PP1 alpha. L'amiloride inhibe la phosphorylation des kinases et des phosphatases en entrant en compétition avec l'ATP. L'amiloride, qui provoque peu ou pas de cytotoxicité par lui-même, améliore l'apoptose induite par le TRAIL. L'amiloride empêche l'alcalinisation et inhibe en parallèle la prolifération cellulaire. L'amiloride inhibe directement l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF. L'amiloride améliore significativement la récupération jusqu'à un maximum de 39 %, 88 % et 78 % pour la force, +dF/dt et -dF/dt, respectivement. L'amiloride, un inhibiteur fréquemment utilisé de l'échange Na+/H+, inhibe rapidement la phosphorylation des protéines stimulée par les esters de phorbol in vivo et la phosphorylation médiatisée par la protéine kinase C in vitro, les deux avec une puissance similaire à celle avec laquelle l'amiloride inhibe l'échange Na+/H+. L'amiloride bloque l'adhésion des cellules HL-60 induite par les esters de phorbol (l'adhésion étant une propriété indicative de l'état différencié), mais le diméthylamiloride (ainsi que l'éthylisopropylamiloride, un autre analogue très puissant de l'amiloride) ne le fait pas. L'amiloride inhibe le taux de consommation d'oxygène sensible à l'ouabaïne (QO2) d'une suspension de tubules proximaux intacts de lapin en présence de différentes concentrations de sodium extracellulaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):