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Anacetrapib (MK-0859) CETP inhibiteur

Name: Anacetrapib (MK-0859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2748
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS2748

Anacetrapib (MK-0859) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de rhCETP et de mutant CETP(C13S) avec des IC50 de 7,9 nM et 11,8 nM. Il augmente le HDL-C et diminue le LDL-C, et n'augmente pas l'aldostérone ni la tension artérielle. Ce composé est en phase 3.

Anacetrapib (MK-0859) CETP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 637.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre CETP Inhibiteurs	Dalcetrapib (JTT-705) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	637.51	Formule	C₃₀H₂₅F₁₀NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	875446-37-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (156.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (15.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 7.9 nM Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
In vitro	Anacetrapib (MK-0859) est non seulement capable d'augmenter le cholestérol HDL, mais diminue également le cholestérol LDL lorsqu'il est pris en association avec une statine. Il diminue de manière dose-dépendante et significative le transfert de CE du HDL3 au HDL2. Ce composé n'affecte pas la quantité de [¹⁴C]-dalcetrapibthiol lié à rhCETP. Il diminue la formation de pré-β-HDL de plus de 46%. Anacetrapib bloque puissamment le transfert de CE et TG dans 95% de sérum humain.
In vivo	Dans un modèle de hamster dyslipidémique, 60 mg/kg/jour d'Anacetrapib (MK-0859) pendant 2 semaines entraînent une réduction de 94% de l'activité de la CETP et une augmentation de 47% du cholestérol HDL par rapport aux animaux témoins ; les concentrations de cholestérol non-HDL ne sont pas affectées. Ce composé favorise également le transport inverse du cholestérol à partir des macrophages et entraîne une augmentation de 30% du contenu en cholestérol fécal. Le HDL des hamsters traités révèle une augmentation de l'efflux médié par SR-B1 et ABCG1 par rapport aux témoins. Après administration orale de [¹⁴C]Anacetrapib à 10 mg/kg, environ 80 et 90% de la dose radioactive sont récupérés sur 48 heures post-dose chez les rats et les singes, respectivement. La majorité de la dose radioactive administrée est excrétée inchangée dans les fèces chez les deux espèces.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01122667	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2010	Phase 1
NCT01114490	Completed	Dyslipidemia	Merck Sharp & Dohme LLC	May 2010	Phase 1
NCT00325455	Terminated	Hypercholesterolemia\|Mixed Hyperlipemia	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2006	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):