Name: Dalcetrapib (JTT-705)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2772
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S277201 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre CETP Inhibiteurs	Anacetrapib (MK-0859) Torcetrapib Evacetrapib (LY2484595) Obicetrapib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.59	Formule	C₂₃H₃₅NO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	211513-37-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RO4607381			Smiles	CCC(CC)CC1(CCCCC1)C(=O)NC2=CC=CC=C2SC(=O)C(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (25.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	rhCETP 0.2 μM
In vitro	Dalcetrapib (JTT-705) module l'activité de la CETP et induit un changement de conformation de la CETP lorsqu'il est ajouté au plasma humain. La formation de pré-β-HDL induite par la CETP dans le plasma humain est inchangée par ce composé à ≤ 3 µM et augmentée à 10 µM. Il augmente statistiquement et significativement la formation de pré-β-HDL. Dalcetrapib atteint une inhibition de 50 % de l'activité de la CETP dans le plasma humain à une concentration de 9 µM. Il inhibe également l'activité de la CETP des milieux dans HepG2 de manière dose-dépendante.
Essai kinase	Inhibition du transfert de CE du HDL vers le LDL médiatisé par la rhCETP et la C13S CETP
Essai kinase	La puissance inhibitrice (IC50) du Dalcetrapib (JTT-705) pour diminuer le transfert de CE du HDL vers le LDL par la rhCETP et la C13S CETP est mesurée à l'aide d'un kit d'essai par scintillation de proximité. Brièvement, des particules donneuses de HDL marquées au [³H]CE sont incubées en présence de protéines CETP purifiées (concentration finale 0,5 µg/mL) et de particules accepteuses de LDL biotinylées pendant 3 heures à 37 °C. Par la suite, des billes de polyvinyltoluène couplées à la streptavidine contenant un cocktail de scintillation liquide se liant sélectivement au LDL biotinylé sont ajoutées, et la quantité de molécules de [³H]CE transférées au LDL est mesurée par comptage β.
In vivo	Le traitement par Dalcetrapib (JTT-705) entraîne des augmentations significatives des niveaux de HDL-C. Chez les hamsters injectés avec des macrophages autologues marqués au [³H]cholestérol, il augmente significativement l'élimination fécale des stérols neutres [³H] et des acides biliaires [³H]. Ce composé augmente également le cholestérol HDL-[³H] plasmatique. Il présente une inhibition de 95 % de l'activité de la CETP chez les lapins blancs japonais mâles à une dose orale de 30 mg/kg. Lorsqu'il est administré à des doses orales de 30 mg/kg ou 100 mg/kg une fois par jour pendant 3 jours à des lapins blancs japonais mâles, il augmente le niveau de cholestérol HDL plasmatique de 27 % et 54 %, respectivement. Le traitement avec ce composé augmente nettement les niveaux sériques de HDL-C. Le rapport HDL2-C/HDL3-C est significativement plus élevé chez les lapins traités par Dalcetrapib que chez les lapins témoins à 5 et 7 mois, ce qui indique que l'inhibition de l'activité de la CETP par celui-ci modifie la distribution des sous-fractions de HDL et augmente préférentiellement les niveaux de HDL2-C. Son traitement augmente l'activité sérique de la paraoxonase et l'activité de l'acétylhydrolase du facteur activateur des plaquettes associée aux HDL, mais diminue la concentration plasmatique de lysophosphatidylcholine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11000011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12604506/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15331428/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21175438/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04676867	Completed	Covid19	DalCor Pharmaceuticals\|The Montreal Health Innovations Coordinating Center (MHICC)\|Covance	January 11 2021	Phase 2
NCT01363999	Completed	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	June 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dalcetrapib (JTT-705) CETP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.59