ASP3026 ALK inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre ALK Inhibiteurs	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	580.74	Formule	C₂₉H₄₀N₈O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1097917-15-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 14 mg/mL (24.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK 3.5 nM
In vitro	ASP3026 montre une inhibition d'ALK plus sélective dans un panel de Tyr-kinase que le PF02341066. Ce composé inhibe la croissance de NCI-H2228, une lignée cellulaire tumorale humaine de NSCLC exprimant de manière endogène la variante 3 d'EML4-ALK, avec une valeur IC50 de 64,8 nM.
In vivo	L'ASP3026, administré à des souris porteuses de xénogreffes tumorales sous-cutanées NCI-H2228 à raison d'une dose orale deux fois par jour pendant 14 jours, induit des effets anti-tumoraux dose-dépendants à partir de 1 mg/kg avec une forte régression à 10, 30 et 100 mg/kg.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01401504	Completed	Solid Tumor	Astellas Pharma Inc	May 2011	Phase 1
NCT01284192	Completed	Advanced Malignancies\|Positive for Anaplastic Lymphoma Kinase\|Positive for Proto-Oncogene Tyrosine-Protein Kinase ROS\|Solid Tumor\|B-Cell Lymphoma	Astellas Pharma Inc	December 2010	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 580.74