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Atenolol Adrenergic Receptor Antagoniste

Name: Atenolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4817
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. Catalogue: S4817

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) est un antagoniste sélectif du récepteur β1 avec des valeurs de log Kd de -6,66±0,05, -5,99±0,14, -4,11±0,07 pour la liaison aux adrénorécepteurs β1, β2 et β3 humains.

Atenolol Adrenergic Receptor Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 266.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S481701 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]35 mg/mL]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	266.34	Formule	C₁₄H₂₂N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	29122-68-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Tenormin, Normiten, Blokium			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.265mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)
In vivo	In clinical pharmacokinetics studies, atenolol is a hydrophilic betareceptor blocking drug, which is predominantly eliminated via the kidneys, only about 5% of the atenolol is metabolised by the liver. After oral administration atenolol is incompletely absorbed from the intestine, so about 50% of the beta blocker are finally biovailable. In plasma only 3% of atenolol are protein-bound. After oral administration elimination half life of atenolol is calculated from 6 to 9 h. There exists a linear relationship between the atenolol plasma levels and the degree of beta blocking effect measured by inhibition of the exercise-induced tachycardia while no correlation is found between plasma levels of atenolol and blood pressure lowering activity of the drug.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-12-17)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07268170	ENROLLING_BY_INVITATION	Coronary Arterial Disease (CAD); Ischemic Heart Disease (IHD)	Gødstrup Hospital	2025-12-15	PHASE2; PHASE3
NCT02560805	RECRUITING	Stress Disorders, Post-Traumatic	Emory University	2015-10	PHASE2
NCT04905277	COMPLETED	Healthy	Sundeep Khosla, M.D.	2021-07-27	PHASE2
NCT04914234	RECRUITING	Hypotension Drug-Induced	Damanhour Teaching Hospital	2025-08-01	PHASE4
NCT06505668	UNKNOWN	Treatment Resistant Schizophrenia; Clozapine Adverse Reaction; Heart Rate Variability; Tachycardia	All India Institute of Medical Sciences, Bhubaneswar	2023-08-01
NCT06670690	COMPLETED	Intraoperative Bleeding	Menoufia University	2023-09-01

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):