Name: AZD0364 (ATG-017)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8708
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S870801 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	494.50	Formule	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2097416-76-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 0.6 nM
In vitro	AZD0364 (ATG-017) présente une puissance cellulaire élevée contre un substrat directement en aval de la voie MAPK (par exemple, inhibition de la phospho-p90RSK1 dans les cellules A375 mutantes BRAFV600E, IC50 = 6 nM). Ce composé est un inhibiteur de kinase hautement sélectif (10/329 kinases testées sont inhibées à >50% à 1 µM) et a un long temps de résidence sur la protéine (déterminé par SPR sur ERK2 humaine non phosphorylée : pKd = 10 ; t1/2 = 277 min).
In vivo	AZD0364 (ATG-017) présente une bonne pharmacocinétique orale chez différentes espèces et inhibe la phospho-p90RSK1 dans les tumeurs de manière dose-dépendante dans des modèles de xénogreffe. Il induit des régressions dans le modèle de xénogreffe de CPNPC Calu 6 mutant KRAS et peut également être combiné de manière sûre et efficace avec l'inhibiteur de MEK1/2 selumetinib dans des modèles de xénogreffe de CPNPC mutant KRAS.
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD0364 (ATG-017) ERK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 494.50