Name: Ulixertinib (BVD-523)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7854
Rating: 5 (68 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec Ulixertinib (BVD-523)

SHP099

It and SHP099 inhibit downstream MAPK signaling in SK-N-AS and CHP-212 cells and result in tumor growth delay in xenograft mice model.

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.031 μM.	28376306
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.14 μM.	25977981
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.18 μM.	25977981
SKCO1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SKCO1 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.356 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.468 μM.	28038940
SW620	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.499 μM.	28038940
AsPC1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human AsPC1 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.849 μM.	28038940
NCI-H23	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H23 cells harboring KRAS G12C mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1 μM.	28038940
SW156	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW156 cells harboring wild type KRAS after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 1.24 μM.	28038940
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 2.231 μM.	28038940
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 4.1 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 4.1 μM.	28376306
BA/F3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells harboring KRAS G12D mutant after 72 hrs in presence of IL-3 by CellTiter-Glo assay, IC50 = 8.608 μM.	28038940
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	433.33	Formule	C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	869886-67-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	VRT752271			Smiles	CC(C)NC1=NC=C(C(=C1)C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (198.46 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERK1 ERK2 <0.3 nM
In vitro	Dans une lignée cellulaire de mélanome A375 contenant une mutation b-RAFV600E, l'Ulixertinib (BVD-523) réduit les niveaux d'ERK2 phosphorylé (pERK) et de phosphorylation de la kinase en aval RSK (pRSK) avec des IC50 de 4,1/0,14 μM, respectivement. Il inhibe également la prolifération des cellules A375 avec une IC50 de 180 nM.
Essai kinase	Dosage d'inhibition de la catalyse par spectrométrie de masse Rapidfire de ERK2
Essai kinase	La protéine ERK2 activée par MEK U911 est exprimée et purifiée en interne. Les solutions d'enzyme et de substrat sont préparées dans un tampon de dosage composé de 50 mM Tris (pH 7,5), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA, 10 mM DTT et 0,01 % (v/v) CHAPS. 1,2 nM de protéine ERK2 sont préparés dans le tampon de dosage et 10 µL sont distribués dans chaque puits d'une plaque de polypropylène à 384 puits contenant les composés de contrôle de test et de référence, y compris l'Ulixertinib (BVD-523). Les plaques de composés avaient été préalablement dosées avec une gamme de 12 points allant de 100 µM à 0,1 nM afin de calculer leurs IC50, avec une concentration totale de DMSO dans le dosage de 1 %. Après une pré-incubation de 20 minutes de l'enzyme et du composé à température ambiante, 10 µL de solution de substrat sont ajoutés, composés de 16 µM d'Erktide (IPTTPITTTYFFFK) et de 120 µM d'ATP (Km mesuré) dans le tampon de dosage. La réaction est laissée à progresser pendant 20 minutes à température ambiante avant d'être stoppée par l'ajout de 80 µl d'acide formique à 1 % (v/v). Les plaques de dosage sont ensuite analysées sur la plateforme de spectrométrie de masse RapidFire pour mesurer les niveaux de substrat (Erktide non phosphorylé) et de produit (Erktide phosphorylé).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25977981/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-ERK / ERK / RRM2		28797284
Growth inhibition assay	Cell viability		30771617

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04488003	Terminated	Advanced Solid Tumor\|BRAF Gene Mutation\|BRAF Gene Alteration\|MEK Mutation\|MEK Alteration\|MAP2K1 Gene Mutation\|MAP2K1 Gene Alteration\|MAP2K2 Gene Mutation\|MAP2K2 Gene Alteration	BioMed Valley Discoveries Inc	November 3 2020	Phase 2
NCT04145297	Completed	Gastrointestinal Neoplasms	University of Utah\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 17 2020	Phase 1
NCT03698994	Active not recruiting	Advanced Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Ependymal Tumor\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Glioma\|Recurrent Hepatoblastoma\|Recurrent Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Langerhans Cell Histiocytosis\|Recurrent Malignant Germ Cell Tumor\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Recurrent Medulloblastoma\|Recurrent Neuroblastoma\|Recurrent Non-Hodgkin Lymphoma\|Recurrent Osteosarcoma\|Recurrent Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Recurrent Rhabdoid Tumor\|Recurrent Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Soft Tissue Sarcoma\|Refractory Ependymoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Glioma\|Refractory Hepatoblastoma\|Refractory Histiocytic and Dendritic Cell Neoplasm\|Refractory Langerhans Cell Histiocytosis\|Refractory Malignant Germ Cell Tumor\|Refractory Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Medulloblastoma\|Refractory Neuroblastoma\|Refractory Non-Hodgkin Lymphoma\|Refractory Osteosarcoma\|Refractory Peripheral Primitive Neuroectodermal Tumor\|Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm\|Refractory Rhabdoid Tumor\|Refractory Rhabdomyosarcoma\|Refractory Soft Tissue Sarcoma\|Wilms Tumor	National Cancer Institute (NCI)	November 14 2018	Phase 2
NCT03417739	Active not recruiting	Uveal Melanoma	Dana-Farber Cancer Institute\|BioMed Valley Discoveries Inc	March 26 2018	Phase 2
NCT02994732	Completed	Healthy	BioMed Valley Discoveries Inc	January 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ulixertinib (BVD-523) inhibiteur de ERK1/2

Structure chimique

Poids moléculaire: 433.33