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FR 180204 ERK inhibiteur

Name: FR 180204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7524
Rating: 5 (50 reviews)

Réf. CatalogueS7524

FR 180204 est un inhibiteur sélectif de l'ERK, compétitif de l'ATP, avec un Ki de 0,31 μM et 0,14 μM pour ERK1 et ERK2, respectivement. Il est 30 fois moins puissant contre la kinase apparentée p38α et n'a pas réussi à inhiber les kinases (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc et PDGFα) à moins de 30 μM.

FR 180204 ERK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 327.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 100.00%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.00

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	327.34	Formule	C₁₈ H₁₃ N₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	865362-74-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.14 μM(Ki) ERK1 ( Cell-free assay) 0.31 μM(Ki)
In vitro	Dans les cellules transfectées par AP-1, FR180204 inhibe la transactivation d'AP-1 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 3,1 μM. FR 180204 inhibe la croissance spontanée des cellules de mésothéliome.
Essai kinase	Essai ERK
Essai kinase	Les plaques Nunc-Immuno MaxiSorp sont revêtues d'une solution de MBP à 20 μg/ml dans du tampon phosphate salin (PBS). Après lavage avec du PBS contenant 0,05 % de Tween 20 (T-PBS), un tampon de blocage (T-PBS contenant 3 % de BSA) est ajouté à chaque puits et les plaques sont incubées pendant 10 min à température ambiante. Après lavage avec du T-PBS, des composés chimiques, de l'ATP et de l'ERK2 recombinant, dilués dans un tampon de dilution d'essai (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glycérol phosphate, 5 mM EGTA, 1 mM orthovanadate de sodium, 1 mM dithiothréitol et 50 μg/ml de BSA) sont ajoutés à chaque puits. Des groupes véhicule (contenant 0,1 % de DMSO) et des groupes de retrait de kinase sont utilisés pour les déterminations de contrôle et basales. Après incubation pendant 1 h à température ambiante, les plaques sont lavées deux fois avec du T-PBS. L'anticorps anti-phospho MBP (0,2 μg/ml) est ajouté à chaque puits, et les plaques sont incubées pendant 1 h à température ambiante. Après lavage, des anticorps polyclonaux anti-souris conjugués à la HRP sont ajoutés et les plaques sont incubées pendant 30 min. Le substrat chimioluminescent SuperSignal est utilisé pour la mesure de l'activité de la HRP selon les instructions du fabricant. Le logiciel Prism 4.0 est utilisé pour l'analyse du tracé de Lineweaver-Burk, les déterminations de l'IC50 et du Ki.
In vivo	Chez les souris atteintes d'arthrite induite par le collagène, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) diminue significativement la gravité des symptômes et la perte de poids. Dans un modèle murin d'infection par le virus de la dengue (DENV), FR180204 limite l'apoptose des hépatocytes, réduit les lésions hépatiques induites par le DENV et améliore les paramètres cliniques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):