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XMD8-92 ERK inhibiteur

Name: XMD8-92
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7525
Rating: 5 (32 reviews)

Réf. CatalogueS7525

XMD8-92 est un double inhibiteur puissant et sélectif de la grande map kinase (BMK1, ERK5) et des protéines contenant un bromodomaine (BRDs, BET) avec un K_d de 80 nM et 170 nM pour ERK5 et BRD4(1), respectivement.

XMD8-92 ERK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 474.55

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human HeLa cells	Function assay				Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	474.55	Formule	C₂₆H₃₀N₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1234480-50-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (168.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.320mg/ml (2.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 26.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BMK1 (Cell-free assay) 80 nM(Kd) BRD4 (1) (Cell-free assay) 170 nM(Kd)
In vitro	XMD8-92, via l'inhibition de l'activation de BMK1, induit significativement l'expression de p21 dans les cellules et médie la suppression de la prolifération des cellules cancéreuses. Ce composé abroge de manière marquée les effets inhibiteurs de l'hydroxysafflor jaune A (HSYA) sur l'activation des cellules étoilées hépatiques (HSC) et bloque la régulation à la baisse de MEF2C médiatisée par HSYA.
In vivo	XMD8-92 (50 mg/kg i.p.) inhibe significativement la croissance des tumeurs humaines xénogreffées ou des tumeurs murines syngéniques en bloquant la prolifération des cellules tumorales et l'angiogenèse associée à la tumeur. Ce composé inhibe la croissance des xénogreffes de tumeurs pancréatiques par une régulation à la baisse significative de DCLK1 et de plusieurs de ses cibles en aval.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24192313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24880079/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p53 BMK1 / p-BMK1		22869143
Immunofluorescence	MDM2		22869143

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):