Name: Benzbromarone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4221
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Piperine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	424.08	Formule	C₁₇H₁₂Br₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3562-84-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Desuric			Smiles	CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2C9 19.3 nM(Ki)
In vitro	Le Benzbromarone (20 μM) diminue le potentiel de membrane mitochondrial de 81 % dans des hépatocytes de rat isolés. Ce composé diminue l'oxydation de l'état 3 et les rapports de contrôle respiratoire pour le L-glutamate avec un IC50 < 1 μM dans des mitochondries hépatiques de rat isolées. Il (50 μM) découple la phosphorylation oxydative et augmente la consommation d'oxygène par les hépatocytes à partir de 10 μM dans des hépatocytes de rat isolés. Ce produit chimique inhibe également la formation de produits de β-oxydation solubles dans l'acide de manière dose-dépendante avec un IC50 de 2 μM. Il (100 μM) inhibe la chaîne de transport d'électrons et sont des découpleurs de la phosphorylation oxydative dans des mitochondries hépatiques de rat isolées. Ce composé (1 μM) entraîne une augmentation dépendante de la concentration de la production de ROS dans les cellules HepG2. Il (100 μM) entraîne une augmentation significative de la taille mitochondriale des mitochondries hépatiques de rat isolées. Ce produit chimique est associé à la fuite de cytochrome c dans le cytoplasme des cellules HepG2. Il (100 μM) entraîne une proportion de cellules apoptotiques de 11 % dans les hépatocytes de rat. Ce composé réduit significativement l'absorption d'oxypurinol à une concentration aussi faible que 10 nM et la bloque complètement à 1 μM. Il (1 μM) absorbe le substrat typique d'OCTN1 (tétraéthylammonium) et d'OCTN2 (carnitine) dans les cellules HEK293 exprimant l'OCTN1 humain de 96,7 % et 111 % du contrôle, respectivement. Ce produit chimique inhibe complètement l'absorption d'urate à 50 μM dans les ovocytes exprimant l'URAT1, avec un IC50 inférieur à 0,1 μM. Il s'active par hydroxylation séquentielle du cycle benzofurane en un catéchol, qui peut ensuite être oxydé davantage en un intermédiaire quinone réactif capable d'adduquer des protéines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12814975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15799034/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16135657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.08