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Blonanserin 5-HT Receptor antagoniste

Name: Blonanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2112
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS2112

Blonanserin (AD 5423) est un antagoniste relativement sélectif de la sérotonine (5-HT)2A et de la dopamine D2, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.

Blonanserin 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 367.5

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.72%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.72

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	367.5	Formule	C₂₃H₃₀FN₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	132810-10-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AD 5423			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 3.98 nM(Ki) dopamine D2 receptor 14.8 nM(Ki)
In vitro	Blonanserin augmente transitoirement l'activité neuronale dans le locus coeruleus et l'aire tegmentale ventrale mais pas dans le noyau du raphé dorsal ou le noyau thalamique médiodorsal, tandis que la Risperidone augmente l'activité dans le locus coeruleus, l'aire tegmentale ventrale et le noyau du raphé dorsal mais pas dans le noyau thalamique médiodorsal des rats. Ce composé augmente de manière persistante les niveaux extracellulaires frontaux de norépinéphrine et de dopamine mais pas de sérotonine, de GABA ou de glutamate, tandis que la Risperidone augmente de manière persistante ceux de norépinéphrine, de dopamine et de sérotonine mais pas de GABA ou de glutamate. Il augmente l'efflux de DA cortical et de ses métabolites, l'acide homovanillique et l'acide 3,4-dihydroxyphenylacétique. Ce produit chimique montre la plus forte affinité de liaison pour les récepteurs D3 humains parmi les antipsychotiques atypiques testés (rispéridone, olanzapine et aripiprazole). Il agit comme un antagoniste complet puissant pour les récepteurs D3 humains. Il bloque la liaison du [(3)H]-(+)-PHNO, un radiotraceur des récepteurs D2/D3, à la fois dans la région riche en récepteurs D2 (striatum) et dans la région riche en récepteurs D3 (lobes 9 et 10 du cervelet). Cet agent, un nouvel antipsychotique atypique avec des propriétés antagonistes de la dopamine D(2)/sérotonine 5-HT(2A), présente une bonne distribution cérébrale.
In vivo	Blonanserin, à 1 mg/kg, mais pas à 0,3 mg/kg, améliore le déficit NOR induit par la PCP chez les rats. Ce composé inverse significativement le déficit NOR sans diminuer l'activité pendant les périodes d'acquisition ou de rétention chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164459/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25837930/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):