Buspirone HCl 5-HT Receptor agoniste

Buspirone, un médicament anxiolytique non benzodiazépinique cliniquement efficace, provoque une inhibition de l'activation de ces neurones lorsqu'il est administré par injection intraveineuse (ED50 = 0,011 mg/kg, i.v.), intrapéritonéale (ED50 = 0,088 mg/kg, i.p.) et intragastrique (dose efficace = 1,0-20,0 mg/kg, i.g.). Buspirone inhibe également ces cellules lorsqu'elle est administrée à l'extérieur des neurones enregistrés par micro-iontophorèse. [1] Buspirone est principalement éliminé par métabolisme oxydatif, qui produit plusieurs métabolites hydroxylés, y compris le 5-hydroxy-Buspirone et le 1-pyrimidinylpipérazine. [2]

Buspirone (3 mg/rat, i.p.) inhibe de manière dose-dépendante et complète la vocalisation ultrasonique induite par le choc après injection systémique et après micro-injection dans le noyau du raphé dorsal de rats, une région cérébrale riche en récepteurs 5-HT1A somatodendritiques. [3] Buspirone (20 mg/kg) diminue l'immobilité dans le test de nage forcée chez le rat. [4] Buspirone est un médicament anxiolytique sérotoninergique (5HT(1A) receptor agonist) avec un certain effet dopaminergique D(2) dans un modèle d'anxiété chez le poisson zèbre. [5] Buspirone réduit de manière dose-dépendante la LID et améliore les performances motrices liées à la l-DOPA en agissant sur le 5-HT(1A) receptor chez les rats amorcés à la l-DOPA. Buspirone retarde le développement de la LID tout en améliorant l'efficacité antiparkinsonienne de la l-DOPA, ce qui indique les bénéfices potentiels à long terme des 5-HT(1A) agonists pour la réduction des effets secondaires liés à la l-DOPA chez les rats naïfs à la l-DOPA. [6]