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Capsaicin(Vanilloid) agonist de TRP Channel

Réf. Catalogue: S1990

Capsaicin(Vanilloid) is an active component of chili peppers, which are plants belonging to the genus Capsicum. It is a TRPV1 agonist with an EC50 of 0.29 μM in HEK293 cells. This compound is a mixture of Capsaicin and Dihydrocapsaicin.
Capsaicin(Vanilloid) TRP Channel agonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.41

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 305.41 Formule

C18H27NO3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 404-86-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro

En tant qu'agoniste du TRPV-1, le Capsaicin (Vanilloid) inhibe de manière dose-dépendante la prolifération des lignées cellulaires de CHC PLC/PRF/7, HuH7 et HepG2, ce qui n'est pas affecté par les bloqueurs du TRPV1 channel. La combinaison de Capsaicin et du sorafenib améliore significativement la suppression de la prolifération cellulaire, atteignant un effet synergique de haut niveau et favorisant l'apoptose des cellules CHC par l'amélioration de la signalisation p-ERK et la réduction de la signalisation p-STAT3.

In vivo

La combinaison de capsaicin (vanilloid) et de sorafenib améliore l'inhibition de la croissance tumorale xénogreffe chez les souris nues, sans toxicité apparente.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06363305 Not yet recruiting
Pre Hypertension|Hypertension
Skidmore College|American Heart Association
May 1 2024 Not Applicable
NCT05813223 Recruiting
Chronic Cough
Stuart Mazzone|Merck Sharp & Dohme LLC|Melbourne Health|Monash University|University of Melbourne
January 1 2024 Early Phase 1
NCT05817591 Recruiting
Peripheral Neuropathic Pain
Centre Hospitalier Annecy Genevois
December 14 2023 --