Name: Carvedilol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1831
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	406.47	Formule	C₂₄H₂₆N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	72956-09-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BM-14190, SKF 105517			Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro	Carvedilol inhibe rapidement la peroxydation lipidique initiée par le Fe(++), mesurée sous forme de substance réactive à l'acide thiobarbiturique (TBARS), dans l'homogénat de cerveau de rat avec une IC50 de 8,1 mM. Ce composé protège contre l'épuisement de l'alpha-tocophérol induit par le Fe(++) dans l'homogénat de cerveau de rat avec une IC50 de 17,6 mM. Il diminue de manière dose-dépendante l'intensité du signal DMPO-OH avec une IC50 de 25 mM. Ce composé a une efficacité inverse pour stimuler l'adénylyl cyclase dépendante de G(s), mais stimule la phosphorylation de la queue cytoplasmique du récepteur sur des sites de kinase de récepteur couplé aux protéines G documentés précédemment dans les cellules HEK-293 exprimant le beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR). Il (0,1-10 mM) produit une inhibition concentration-dépendante de la mitogenèse stimulée par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, le facteur de croissance épidermique, la thrombine et le sérum dans les cellules musculaires lisses vasculaires de l'artère pulmonaire humaine cultivées, avec des valeurs d'IC50 allant de 0,3 mM à 2,0 mM. Ce produit chimique produit également une inhibition concentration-dépendante de la migration des cellules musculaires lisses vasculaires induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, avec une valeur d'IC50 de 3 mM. Il diminue l'étendue de la vacuolisation cellulaire dans les myocytes cardiaques et prévient l'effet inhibiteur de la doxorubicine sur la respiration mitochondriale dans le cœur et le foie. Ce composé prévient également la diminution de la capacité de chargement en Ca(2+) mitochondrial et l'inhibition des complexes respiratoires des mitochondries cardiaques causées par la doxorubicine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carvedilol Adrenergic Receptor Antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.47