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Cisapride hydrate 5-HT Receptor agoniste

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agit directement comme un agoniste sélectif du 5-HT4 receptor de la sérotonine avec un IC50 de 0,483 M. Et il agit également indirectement comme un parasympathomimétique.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 483.96

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%

99.69

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	483.96	Formule	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	260779-88-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
In vitro	Le Cisapride inhibe le courant Kv vasculaire indépendamment de l'activation du récepteur 5-HT4 de la sérotonine. En tant que bloqueur des canaux HERG, le cisapride peut inhiber la croissance des cellules cancéreuses gastriques en altérant la distribution du cycle cellulaire et en induisant l'apoptose, ce qui pourrait avoir une valeur potentielle dans le traitement du cancer gastrique. Le cisapride pourrait inhiber la croissance et la clonogénicité des lignées de cellules cancéreuses gastriques humaines par un blocage spécifique du canal HERG d'une manière dépendante du temps et de la dose, tout en ayant peu d'effets sur les cellules GES.
In vivo	Le Cisapride est largement prescrit pour le traitement des dysfonctionnements de la motilité gastro-intestinale, tels que le reflux gastro-œsophagien (RGO), la pseudo-obstruction intestinale chronique et la gastroparésie avec constipation à transit lent. Bien que le cisapride soit un agent prokinétique bénéfique, plusieurs effets secondaires courants, tels que douleurs abdominales, nausées, diarrhée et augmentation de la fréquence des mictions, ont été rapportés. Chez le rat, le profil PK indique que la T_1/2 du cisapride est de 1,48 h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):