Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor modulateur Flibanserin

pour la recherche uniquement

Flibanserin 5-HT Receptor modulateur

Réf. CatalogueS3716

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) est une molécule non hormonale, à action centrale, qui agit comme un agoniste des récepteurs postsynaptiques 5-HT1A et comme un antagoniste des récepteurs 5-HT2A.
Flibanserin 5-HT Receptor modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.40

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.61%
99.61

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 390.40 Formule

C20H21F3N4O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 167933-07-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes BIMT-17, BIMT-17-BS Smiles C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(CHO)
1 nM(Ki)
D4 receptor
(CHO)
4-24 nM(Ki)
5-HT2A
(CHO)
49 nM(Ki)
In vitro
Flibanserin a une affinité préférentielle pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT1A, de la dopamine D4 et de la sérotonine 5-HT2A. In vitro et en micro-iontophorèse, ce composé se comporte comme un agoniste 5-HT1A, un très faible agoniste partiel des récepteurs de la dopamine D4 et un antagoniste 5-HT2A. Il montre également une certaine affinité pour les récepteurs humains D2L et D3 et les récepteurs NE-alpha 1 et 5-HT7 de rat. Ce produit chimique a une affinité différente pour les récepteurs D2 de rat (> 10 000 nM) et humain (305-785 nM). L'affinité pour tous les autres récepteurs, y compris le transporteur 5-HT, varie de faible à très faible. Des études in vitro ont montré qu'il réduisait la formation d'AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules et les tissus de rat et antagonisait l'accumulation de phosphatidylinositol induite par la 5-HT dans le cortex de la souris.
In vivo
In vivo, Flibanserin se lie également aux récepteurs 5-HT1A et 5-HT2A. Chez les rats, son administration a montré qu'elle entraînait des diminutions régionales de la sérotonine (5-HT) et des augmentations de la dopamine et de la norépinéphrine. L'exposition à ce composé est proportionnelle à la dose. La liaison aux protéines plasmatiques de ce produit chimique (98 % à l'albumine) est élevée. Son administration entraîne des augmentations régionales de la dopamine et de la norépinéphrine (qui sont impliquées dans la phase d'« excitation » de la réponse sexuelle) et des diminutions de la sérotonine (5-HT) (qui est impliquée dans la phase « inhibitrice »). La biodisponibilité absolue de ce composé après administration orale est de 33,2 %, et il est modérément distribué dans les tissus corporels, avec une demi-vie d'environ 10 h. L'état d'équilibre est établi dans les 3 jours. Il est bien toléré à des doses allant jusqu'à 100 mg/jour (la dose la plus élevée testée en phase III) pendant 24 semaines.
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03707340 Active not recruiting
Breast Cancer|Hyposexual Desire Disorder
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
 September 14 2018 --
NCT01188603 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 July 2010 Phase 1
NCT00277914 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 January 2006 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.