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Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) inhibiteur

Name: Gentiopicroside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3777
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS3777

Le Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), un glycoside iridoïde naturel, inhibe CYP2A6 et CYP2E1 avec des valeurs IC50 de 21,8 μg/ml et 594 μg/ml, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains, et ce composé n'inhibe pas les activités de CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 ou CYP3A4.

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 356.32

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre P450 (e.g. CYP17) Inhibiteurs	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	356.32	Formule	C₁₆H₂₀O₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	20831-76-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Gentiopicrin			Smiles	C=CC1C(OC=C2C1=CCOC2=O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2A6 (in human liver microsomes) CYP2E1 (in human liver microsomes)
In vitro	Le Gentiopicroside (GE) est un inhibiteur non compétitif de CYP2A6 à des concentrations plus faibles et un inhibiteur compétitif à des concentrations plus élevées. Ce composé n'entraîne pas l'inhibition des activités de CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 ou CYP3A4. Cependant, une augmentation significative de l'activité de CYP1A2 et CYP3A4 est observée à des concentrations élevées. Dans les hépatocytes humains en culture, aucune induction significative de CYP1A2, CYP3A4 ou CYP2B6 n'est observée.
In vivo	Le Gentiopicroside (GE) a une faible biodisponibilité (%F) après administration orale, ce qui peut être attribué au Metabolism de premier passage dans la paroi intestinale ou le foie, au Metabolism ou à la décomposition dans l'intestin par la microflore bactérienne, et/ou à une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal. L'étude clinique de phase I montre qu'après une perfusion intraveineuse de 80, 240 et 400 mg de ce composé, les C_max moyennes sont de 3,501 ± 0,566 μg/ml, 9,865 ± 1,237 μg/ml et 16,95 ± 2,571 μg/ml, respectivement. Cette substance chimique peut agir comme agent hépatoprotecteur, cholagogue, anti-inflammatoire et antibactérien.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):