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Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agoniste

Name: Guanabenz Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4065
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS4065

Guanabenz Acetate (WY-8678) est un agoniste sélectif des récepteurs α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor et α2c-adrenergic receptor avec des pEC50 de 8,25, 7,01 et ~5, respectivement.

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 291.13

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.60%

99.60

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	291.13	Formule	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	23256-50-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	WY-8678 Acetate			Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (51.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (17.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 8.25(pEC50) α2b-adrenergic receptor 7.01(pEC50) α2c-adrenergic receptor <5(pEC50)
In vitro	Le Guanabenz à une concentration de 30 μM provoque une perte de l'activité nNOS dépendante du temps, présente dans le cytosol préparé à partir de cellules HEK 293 transfectées avec nNOS de rat, avec un K_i de 1 μM. Le Guanabenz peut induire une perte de l'activité nNOS dépendante de la concentration. Au cours des 3 premières heures de traitement, 50 μM de Guanabenz diminue l'accumulation de nitrite et de nitrate d'environ 75 % dans les cellules. Le traitement de cellules HEK 293 pendant 24 h avec du Guanabenz (100 μM) provoque une diminution d'environ 35 % de la quantité de protéine nNOS immunodétectable. Le Guanabenz améliore la protéolyse de la protéine, la demi-vie diminuant de moitié, passant de 20 à 10 h. Le Guanabenz est actif contre le prion [ PSI⁺] dans l'essai basé sur la levure, indépendamment de son activité agoniste sur les récepteurs α2-adrenergic receptors. Le Guanabenz (10 μM) favorise une clairance complète de PrP^Sc dans l'essai basé sur les cellules de mammifères MovS6.
In vivo	Le Guanabenz injecté par voie intraveineuse à des doses de 0,1 mg/kg provoque une augmentation initiale de la pression artérielle suivie d'une chute prolongée et d'une diminution du débit cardiaque, de la force contractile et de la fréquence cardiaque chez les chiens anesthésiés, ce qui nécessite la présence d'un tonus sympathique. Le Guanabenz inhibe les réponses pressives à diverses procédures qui déclenchent une décharge sympathique générale. Le Guanabenz antagonise également les réponses à la stimulation du nerf sympathique. Le Guanabenz injecté à des doses de 0,5 mg/kg et plus abaisse la pression artérielle et la fréquence cardiaque chez les rats et les chiens hypertendus non anesthésiés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):