Name: Epacadostat (INCB024360) analogue
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7587
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 100.00%

100.00

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human HeLa cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=19 nM
mouse B16 cells	Function assay	Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in mouse B16 cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=46 nM
mouse P815B clone-6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in mouse P815B clone-6 cells by HPLC analysis, IC50=60 nM
P815 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis, IC50=0.1 μM
HEK293 clone 6 cells	Function assay	Inhibition of human IDO1 transfected in HEK293 clone 6 cells by HPLC analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	271.64	Formule	C₉H₇ClFN₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	914471-09-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	INCB14943			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2N)NO)Cl)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (198.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (Cell-free assay) 67 nM
In vitro	Dans les cellules HeLa, INCB024360 présente une activité inhibitrice plus élevée sur IDO1 avec une IC50 de 19 nM. Dans des systèmes de co-culture de lymphocytes allogéniques humains avec des cellules dendritiques ou des cellules tumorales, INCB024360, via l'inhibition d'IDO1, inverse la suppression des cellules T médiée par les cellules HeLa ou les DC exprimant IDO, et augmente la prolifération et l'activité fonctionnelle des cellules T CD4+, des cellules T CD8+ et des cellules NK.
In vivo	Chez les souris porteuses de tumeurs B16 sécrétant du GM-CSF, l'INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) provoque une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale. L'INCB024360 supprime significativement la croissance tumorale chez les souris immunocompétentes, mais pas immunodéficientes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	NMNAT2		28266613

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epacadostat (INCB024360) analogue IDO/TDO inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 271.64