Name: Navoximod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8957
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.55%

99.55

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	316.37	Formule	C₁₈H₂₁FN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1402837-78-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GDC-0919, NLG-919			Smiles	C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.390mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO (Cell-free assay) 7 nM(Ki) IDO (Cell-free assay) 75 nM(EC50)
In vitro	Le NLG919 bloque puissamment la suppression des lymphocytes T induite par IDO et restaure des réponses robustes des lymphocytes T avec une ED50 de 80 nM. De même, en utilisant des cellules dendritiques murines exprimant IDO provenant de ganglions lymphatiques drainant la tumeur, le NLG919 a abrogé la suppression induite par IDO des lymphocytes T spécifiques de l'antigène (OT-I) in vitro, avec une ED50 de 120 nM. Le NLG919 augmente l'activité cytotoxique envers les cellules B16-F10 en présence d'un prétraitement avec de l'interféron (IFN)-γ in vitro.
In vivo	Chez la souris, une administration orale unique de NLG919 réduit la concentration plasmatique et tissulaire de Kyn d'environ 50 %. Chez les souris porteuses de tumeurs B16F10, le NLG919 améliore considérablement les réponses antitumorales des cellules pmel-1 naïves et au repos à la vaccination avec le peptide hgp100 apparenté plus CpG-1826 dans l'IFA. Des souris immunologiquement compétentes sont injectées orthotopiquement avec des cellules de gliome murin génétiquement modifiées et traitées avec du GDC-0919 seul ou combiné à la RT. Le GDC-0919 démontre une puissante inhibition de ce nœud et traverse efficacement la barrière hémato-encéphalique. Bien que le GDC-0919 en monothérapie ne démontre pas d'activité antitumorale, il présente un fort potentiel d'amélioration de la réponse à la RT dans le glioblastome, qui est encore augmenté avec un régime hypofractionné.
Références	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/73/8_Supplement/491 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29691296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28604143/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02471846	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	July 28 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Navoximod IDO/TDO inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 316.37