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Levobupivacaine HCl Sodium Channel inhibiteur

Réf. CatalogueS4061

Le Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaïne), l'énantiomère S(-)-pur de la bupivacaïne, est un inhibiteur réversible des Sodium Channel neuronaux, utilisé comme anesthésique local à longue durée d'action.
Levobupivacaine HCl Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.89

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Pureté : 99.61%
99.61

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 324.89 Formule

C18H28N2O.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 27262-48-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes (S)-(-)-Bupivacaine HCl Smiles CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (196.98 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Sodium Channel
In vitro
La Levobupivacaine est un anesthésique local de type amide. La Levobupivacaine agit en bloquant les canaux ioniques voltage-dépendants dans les membranes neuronales, empêchant la transmission des impulsions nerveuses. Une anesthésie localisée et réversible est produite par l'interférence avec l'ouverture du Sodium Channel, ce qui inhibe la conduction du potentiel d'action dans les nerfs impliqués dans l'activité sensorielle et motrice et l'activité sympathique. La Levobupivacaine déplace le 3H-BTX des Sodium Channel des synaptosomes du cerveau de rat avec une IC50 de 2,9 μM et des coefficients de Hill de 1,2. Lorsque la membrane cellulaire est maintenue à -80 mV, -70 mV, -60 mV ou -100 mV, la Levobupivacaine montre une inhibition tonique du Sodium Channel dans les cellules GH3 avec des IC50 de 132,1, 37,6, 21,6 et 264 μM, respectivement. La Levobupivacaine déprime le potentiel d'action de l'axone isolé in vitro. La Levobupivacaine (1 mM) déprime l'amplitude du potentiel d'action et le taux maximal d'élévation du potentiel d'action (dV/dtmax) dans les axones géants de l'écrevisse avec des valeurs de 88 et 81 respectivement, après perfusion pendant 15 min. La Levobupivacaine présente également une activité sur les canaux ioniques cardiaques. Dans les myocytes ventriculaires isolés, l'affinité apparente pour l'état inactivé du Sodium Channel est de 4,8 μM pour la Levobupivacaine, avec un KD calculé de 39 μM. Sur l'inhibition des canaux potassiques rectificateurs retardés cardiaques (hKv1.5), le blocage à l'état d'équilibre pour la Levobupivacaine (20 μM) est de 31 %, avec un KD calculé de 27,3 μM. La Levobupivacaine peut également inhiber les canaux calciques cardiaques. 10 μM de Levobupivacaine produit une diminution de 50 % de la force contractile des muscles papillaires de cobaye.
In vivo
La Levobupivacaine a une puissance de blocage nerveux similaire à celle de la bupivacaïne. La Levobupivacaine, à une dose de 0,125 %, inhibe les réponses motrices et nociceptives au pincement avec un %MPE maximal de 99 et 68 respectivement, et inhibe la durée des déficits des réponses motrices et nociceptives au pincement (60 et 30, respectivement) après un bloc du nerf sciatique.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04221568 Unknown status
Labor Pain
Assiut University
 March 1 2020 Phase 1
NCT03258697 Unknown status
Arthropathy
Chang Gung Memorial Hospital
 October 17 2017 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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