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LY2090314 GSK-3 inhibiteur

Name: LY2090314
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7063
Rating: 5 (34 reviews)

Réf. CatalogueS7063

Le LY2090314 est un puissant inhibiteur de GSK-3 pour GSK-3α/β avec une IC50 de 1,5 nM/0,9 nM ; il peut améliorer l'efficacité des schémas de chimiothérapie à base de platine. Ce composé est très sélectif envers la GSK3, comme le démontre sa sélectivité par rapport à un large panel de kinases.

LY2090314 GSK-3 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 512.53

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre GSK-3 Inhibiteurs	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) Tideglusib SB415286 AR-A014418 IM-12

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
human SY5Y cells	Function assay	Inhibition of Glycogen synthase kinase-3 beta dependent Tau protein serine-396 phosphorylation in human SY5Y cells, IC50=0.7 nM	15267232
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 16.3601 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	512.53	Formule	C₂₈H₂₅FN₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	603288-22-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)C(=O)N2CCN3C=C(C4=CC(=CC(=C43)C2)F)C5=C(C(=O)NC5=O)C6=CN=C7N6C=CC=C7

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (195.11 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (3.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β 0.9 nM GSK-3α 1.5 nM
In vitro	Le LY2090314 inhibe sélectivement l'activité de la GSK-3 en interrompant la liaison de l'ATP. Ce composé est capable de stabiliser la β-caténine. Il montre une efficacité limitée en monothérapie. Ce produit chimique améliore l'efficacité dans les lignées cellulaires cancéreuses de tumeurs solides in vitro.
In vivo	Ce composé améliore l'efficacité dans les xénogreffes de cellules cancéreuses de tumeurs solides.
Références	[1] http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	p-GSK3 / GSK3 / p-AKT Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / Cyclin D1 / Survivin / Mcl-1 LSD1 / Mono-methyl-Histone H3 (K4)	29751783
Immunofluorescence	LSD1	29593255
Growth inhibition assay	Cell viability	29751783

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I want to use it in preclinical studies using mice with intracranial xenografts. How could I reconstitute this compound?

Réponse :
For in vivo study, DMSO should not be more than 5% because of the toxicity. It can be formulated in hydrochloric acid (0.1 N), and diluted with 0.9% NaCl for animal study according to the reference: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960-9822(06)02671-6 (supplemental Data).

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):