Name: Tideglusib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2823
Rating: 5 (30 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre GSK-3 Inhibiteurs	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 CHIR-98014 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 SB415286 AR-A014418 1-Azakenpaullone

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Concentration	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
SH-SY5Y	Function assay	10 uM	1 hrs	Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay	29208522
SH-SY5Y	Function assay	30 uM	1 hrs	Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay	29208522
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	334.39	Formule	C₁₉H₁₄N₂O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	865854-05-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NP031112, NP-12			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 1 mg/mL (2.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (7.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 62.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Tideglusib inhibe de manière irréversible GSK-3, réduit la phosphorylation de tau et prévient la mort apoptotique dans les cellules de neuroblastome humain et les neurones murins primaires. Ce composé (2,5 μM) inhibe l'activation gliale induite par le glutamate, comme en témoigne la diminution de l'expression de TNF-α et de COX-2 dans les cultures primaires d'astrocytes ou de microglies de rat. Il (2,5 μM) exerce également un effet neuroprotecteur puissant sur les neurones corticaux contre l'excitotoxicité induite par le glutamate, comme en témoigne une réduction significative du nombre de cellules positives à l'Annexin-V dans les cultures primaires d'astrocytes ou de microglies de rat.
Essai kinase	Expériences de liaison avec du Tideglusib radiomarqué
Essai kinase	[³⁵S]Tideglusib (207 Bq/nmol) à 55 μM est incubé avec 5 μM de GSK-3β pendant 1 h à 25 °C dans 315 μL de Tris-HCl 50 mM, pH 7,5, contenant 150 mM de NaCl et 0,1 mM d'EGTA. L'incubation est prolongée de 30 min supplémentaires après l'ajout de 35 μL du même tampon avec ou sans 100 mM de DTE. Enfin, une troisième aliquote de 40 μL de chaque échantillon original est mélangée avec 10 μL de tampon d'échantillon d'électrophorèse dénaturant sans agents réducteurs, et 35 μL de ce mélange sont chargés sur un gel de polyacrylamide à 10 % et soumis à une SDS-PAGE, suivie d'une fluorographie du gel séché.
In vivo	L'injection de Tideglusib (50 mg/kg) dans l'hippocampe de rats Wistar mâles adultes réduit considérablement l'inflammation induite par l'acide kaïnique et exerce un effet neuroprotecteur dans les zones endommagées de l'hippocampe. Ce composé (200 mg/kg, par voie orale) entraîne une diminution des taux de phosphorylation de la protéine tau, une réduction des dépôts amyloïdes et de la prolifération astrocytaire associée aux plaques, une protection des neurones du cortex entorhinal et du sous-champ hippocampique CA1 contre la mort cellulaire, ainsi qu'une prévention des déficits de mémoire chez les souris double transgéniques APP/tau.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17522320/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19523516/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35514314/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1		27501329
Growth inhibition assay	Cell viability		27501329

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02586935	Completed	Autism Spectrum Disorders	Evdokia Anagnostou\|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital\|McMaster University\|University of Western Ontario Canada\|Unity Health Toronto\|University of Toronto\|Anagnostou Evdokia M.D.	February 10 2016	Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I want to deliver it via i.p. injection, can you suggest one?

Réponse :
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tideglusib inhibitor de GSK-3

Structure chimique

Poids moléculaire: 334.39

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Tideglusib inhibitor de GSK-3

Structure chimique

Poids moléculaire: 334.39

Contrôle Qualité (Quality Control)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilité (Solubility)

Calculateur de molarité

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Applications (Applications)

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)