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Mirabegron Adrenergic Receptor agoniste

Réf. CatalogueS4009

Mirabegron (YM 178) est un agoniste sélectif du récepteur β3-adrénergique avec un EC50 de 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 396.51

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Contrôle Qualité

Lot : S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.8%
99.8

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 396.51 Formule

C21H24N4O2S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 223673-61-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron augmente la concentration de cAMP de manière dose-dépendante dans les cellules CHO exprimant les récepteurs adrénergiques humains 3 (ARs) avec une I.A. de 0,8. Ce composé a peu d'effet agoniste sur les ARs 1 et 2. Il détend de manière concentration-dépendante les bandelettes de muscle lisse de vessie de rat et humaine précontractées avec 10-6 M ou 10-7 M de carbachol avec des valeurs EC50 de 5,1 μM et 0,78 μM, respectivement. Les effets relaxants maximaux de ce produit chimique sont respectivement de 94,0 % et 89,4 % de ceux du carbachol. C'est un inhibiteur temps-dépendant du CYP2D6 en présence de NADPH, la valeur IC50 dans les microsomes hépatiques humains ayant diminué de 13 à 4,3 μM après 30 min de préincubation. Ce composé agit en partie comme un inhibiteur irréversible ou quasi-irréversible du CYP2D6 dépendant du métabolisme.
In vivo
Mirabegron produit une diminution dose-dépendante de la fréquence des contractions rythmiques de la vessie chez les rats anesthésiés. 3 mg/kg i.v. de ce composé supprime la fréquence à 2 contractions/10 min. Il ne diminue pas l'amplitude des contractions rythmiques de la vessie. Ce produit chimique diminue l'activité afférente primaire de la vessie et les micro-contractions de la vessie chez les rats. Il (0,3 et 1 mg/kg) inhibe les activités afférentes unitaires mécano-sensibles (SAA) des fibres Aδ en réponse au remplissage de la vessie. Les SAA des fibres C diminuent seulement à 1 mg/kg de traitement avec ce composé. Son administration supprime la pression moyenne de la vessie et le nombre de micro-contractions dans des conditions isovolumétriques de la vessie. Il est efficace pour faciliter le stockage vésical. Ce composé diminue de manière dose-dépendante la pression intra-vésicale au repos. Il diminue de manière dose-dépendante la fréquence des contractions non mictionnelles, considérées comme un indice de réponse anormale dans le stockage vésical. Il ne présente pas d'effets significatifs sur l'amplitude des contractions non mictionnelles, la pression de miction, la pression seuil, le volume uriné, le volume résiduel ou la capacité vésicale.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05621616 Recruiting
Neurogenic Detrusor Overactivity
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 February 28 2024 Phase 3
NCT05040984 Recruiting
Overactive Bladder Syndrome
Far Eastern Memorial Hospital
 April 30 2021 --
NCT04641975 Terminated
Overactive Bladder (OAB)|Pharmacokinetics of Mirabegron
Astellas Pharma Global Development Inc.|Astellas Pharma Inc
 March 15 2021 Phase 3
NCT04693897 Unknown status
Overactive Bladder Syndrome|Detrusor Overactivity
Chang Gung Memorial Hospital
 March 1 2021 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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