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Mirabegron Adrenergic Receptor Agoniste

Réf. Catalogue: S4009

Mirabegron (YM 178) est un agoniste sélectif du récepteur β3-adrénergique avec un EC50 de 22,4 nM.
Mirabegron Adrenergic Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 396.51

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.80%
99.80

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 396.51 Formule

C21H24N4O2S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 223673-61-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes YM 178 Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β3-adrenoceptor
22.4 nM(EC50)
In vitro
Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. This compound has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. It concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10-6 M or 10-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of this chemical are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. It is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. This compound acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6.
In vivo
Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. this compound suppresses the frequency to 2 counts/10 min. It does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. This chemical decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. It (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg this compound treatment. Its administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. It is efficient on facilitation of bladder storage. This compound dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. It dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. It exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07187466 NOT_YET_RECRUITING
Overactive Bladder; Parkinson Disease
VA Office of Research and Development
 2026-10-01 PHASE4
NCT05713799 NOT_YET_RECRUITING
Insulin Resistance; Obesity
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 2026-09-09 PHASE2
NCT07310797 RECRUITING
Ureteral Calculi
Taipei Tzu Chi Hospital, Buddhist Tzu Chi Medical Foundation
 2026-02-13 PHASE4
NCT07114640 NOT_YET_RECRUITING
Urinary Bladder, Overactive
Far Eastern Memorial Hospital
 2025-08-07 PHASE3
NCT07566208 NOT_YET_RECRUITING
Ventricular Arrhythmias and Cardiac Arrest
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2
NCT07585513 NOT_YET_RECRUITING
Postural Orthostatic Tachycardia Syndrome (POTS)
Cedars-Sinai Medical Center
 2026-05 PHASE2