Name: Orelabrutinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9600
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S960001 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.95

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	427.49	Formule	C₂₆H₂₅N₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1655504-04-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ICP-022			Smiles	C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=CC=C(C=C3)OC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (201.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK
In vitro	Orelabrutinib inhibe puissamment l'activité enzymatique de BTK avec une valeur IC50 de 1,6 nM. Dans un essai KINOMEscan mené en parallèle à 1 μM contre un panel de 456 kinases, ce composé ne cible que BTK avec > 90 % d'inhibition tandis que l'ibrutinib inhibe de nombreuses autres kinases, y compris EGFR, TEC et BMX, démontrant sa sélectivité kinase supérieure.
In vivo	Orelabrutinib présente un profil PK favorable avec une T1/2 idéale (~1,5-4 h) et une bonne biodisponibilité orale (~20-80 %) ainsi qu'une occupation prolongée de la cible BTK dans les études PK/PD précliniques. La sélectivité supérieure de ce composé se traduit par un profil de sécurité amélioré et une large fenêtre de sécurité dans les études toxicologiques BPL chez les rats et les chiens.
Références	[1] https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05491044	Recruiting	CLL/SLL	Peking University People''s Hospital	January 1 2022	Phase 2
NCT05021770	Not yet recruiting	Refractory and Relapsed Primary CNS Lymphoma\|PCNSL\|Non Hodgkin Lymphoma	Huiqiang Huang\|Guangdong 999 Brain Hospital\|Sun Yat-sen University	December 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT05020288	Not yet recruiting	Immune Thrombocytopenia\|Bruton''s Tyrosine Kinase	Shandong University	September 1 2021	Phase 2
NCT04441450	Completed	Healthy Volunteers	Beijing InnoCare Pharma Tech Co. Ltd.	July 1 2019	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Orelabrutinib BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 427.49