Name: PCI 29732
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6725
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S672501 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.91%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.91

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	371.43	Formule	C₂₂H₂₁N₅O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	330786-25-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.5 nM BLK (Cell-free assay) 0.5 nM Bmx (Cell-free assay) 0.8 nM EGFR (Cell-free assay) 5.6 nM YES (Cell-free assay) 6.5 nM ErbB2 (Cell-free assay) 9.4 nM ITK (Cell-free assay) 10.7 nM JAK3 (Cell-free assay) 16.1 nM FRK (Cell-free assay) 29.2 nM LCK (Cell-free assay ) 33.2 nM RET (Cell-free assay) 36.5 nM
In vitro	Le PCI-32765 bloque la signalisation BCR dans les lymphocytes B périphériques humains à des concentrations qui n'affectent pas la signalisation du récepteur des cellules T. Dans les cellules DOHH2, le PCI-32765 inhibe l'autophosphorylation de Btk (IC50, 11 nM), la phosphorylation du substrat physiologique de Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), et la phosphorylation d'une kinase en aval, ERK (IC50, 13 nM). Le PCI-32765 est plus de 1 000 fois sélectif pour l'inhibition de la signalisation du récepteur antigénique dans les lymphocytes B par rapport aux lymphocytes T, et seule l'inhibition des lymphocytes B est maintenue après un traitement de courte durée.
In vivo	Chez les souris atteintes d'arthrite induite par le collagène, le PCI-32765 administré par voie orale réduit le niveau d'auto-anticorps circulants et supprime complètement la maladie. Le PCI-32765 inhibe également la production d'auto-anticorps et le développement de maladies rénales dans le modèle de lupus MRL-Fas(lpr). La demi-vie plasmatique terminale moyenne du PCI-32765 après administration orale chez la souris est de 1,7 à 3,1 h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PCI 29732 BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.43