pour la recherche uniquement

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R Inhibiteur

Réf. Catalogue: S7818

Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase des récepteurs CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3.

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 417.81

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK HER2 FLT3 c-Kit
Autre CSF-1R Inhibiteurs	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Sulfatinib Ki20227 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 83 mg/mL (198.65 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.200mg/ml (17.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Pexidartinib (PLX3397) solubilité dans le DMSO ou l'eau

Recherche par lignée cellulaire | Sélection par domaine d'étude pour les concentrations d'utilisation

En savoir plus sur Pexidartinib (PLX3397) concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Pexidartinib (PLX3397) is a potent inhibitor of FLT3-ITD (9 nM), KIT (12 nM), CSF1R (17 nM), FLT3-ITK (< 1000 nM), FLT3, FOXP3, CD8A, CD4, IL34, CSF1, IL4, IL13, TGFB1, IL10, CXCR4, CXCL12, TRAF6, FOSL1, FOS, NFATC1. Pexidartinib (PLX3397) exhibits the greatest inhibitory potency toward FLT3-ITD (IC50 = 9 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Pexidartinib is an ATP-competitive CSF-1R inhibitor. It blocks PI3K/AKT signaling by preventing ATP entry, halting tumor growth.
En savoir plus sur Pexidartinib (PLX3397) IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Pexidartinib (PLX3397) Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	417.81	Formule	C₂₀H₁₅ClF₃N₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1029044-16-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

Pexidartinib (PLX3397) VS PLX5622

En savoir plus sur l'analyse comparative de Pexidartinib (PLX3397)

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I am going to use it for mice experiment. but I am not sure how to dissolve this compound, could you tell me the detail?

Réponse :
It can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):