Name: Pexidartinib (PLX3397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7818
Rating: 5 (129 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Produits souvent utilisés avec Pexidartinib (PLX3397)

Tween 80

It is dissolved in Tween 80 with additional solvents to provide a solution for C57BL/6 mice oral administration of the medication in drinking water.

PEG300

It is dissolved in polyethylene glycol 300 (PEG300) with additional solvents to provide a solution for Swiss mice to study the role of microglia in drug abuse.

Dovitinib (TKI-258)

In combination with Dovitinib, it enhances anti-glioma efficacy in the PDGF-B-driven glioma (PDG) model.

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Autre CSF-1R Inhibiteurs	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
4T1 cells	Cell viability assay	0.01-100 ng/mL	24 h	Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain.	30936739
Caco-2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	IC50 = 5.43 μM	ChEMBL
Caco-2 cells	Cell Viability Assay		48 h	CC50 = 41.53 μM	ChEMBL
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	417.81	Formule	C₂₀H₁₅ClF₃N₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1029044-16-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.200mg/ml (17.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Kit (Cell-free assay) 10 nM CSF-1R (Cell-free assay) 20 nM Flt3 (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	Dans les cellules M-NFS-60, Bac1.2F5 et M-07e, le Pexidartinib (PLX3397) inhibe la prolifération dépendante du CSF1 avec des IC50 de 0,44 μM, 0,22 μM et 0,1 μM, respectivement.
Essai kinase	Essai kinase
Essai kinase	PLX3397 est identifié comme un puissant inhibiteur de la kinase CSF-1R et c-KIT en utilisant une approche de découverte basée sur la structure du squelette et des rayons X. Les données IC50 proviennent du service de profilage SelectScreen™.
In vivo	Chez les souris MMTV-PyMT, le Pexidartinib (PLX3397) (40 mg/kg, p.o.) inhibe significativement l'infiltration tumorale par CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+, tant à l'état stable qu'induite par le PTX. Cette thérapie par composé/PTX entraîne également une réduction significative de la densité des vaisseaux CD31+ au sein des tumeurs mammaires, parallèlement à l'induction de l'apoptose et de la nécrose. Chez les souris C57 porteuses de tumeurs GL261, ce composé (p.o.) inhibe l'invasion du glioblastome. Chez les souris cmo, cette substance chimique atténue significativement la maladie auto-inflammatoire en diminuant les lésions osseuses érosives dans les queues et les pattes et les niveaux de MIP-1α circulant. Chez les souris porteuses de mélanomes B16F10, ce composé (45 mg/kg, p.o.) améliore l'immunothérapie du mélanome médiatisée par les CD8.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R		24718867

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04703322	Recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	March 15 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Hepatotoxicity\|Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo	January 7 2021	--
NCT04488822	Active not recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	September 25 2020	Phase 3
NCT04223635	Completed	Moderate Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	January 7 2020	Early Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I am going to use it for mice experiment. but I am not sure how to dissolve this compound, could you tell me the detail?

Réponse :
It can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 417.81