Name: Piceatannol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3026
Rating: 5 (36 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Syk Inhibiteurs	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human lung mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days	Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h	Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	244.24	Formule	C₁₄H₁₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	10083-24-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
In vitro	Le Piceatannol présente une sélectivité ~10 fois supérieure pour Syk par rapport à Lyn. Le traitement des cellules RBL-2H3 avec ce composé inhibe fortement la phosphorylation stimulée par l'antigène de Syk et de la plupart des autres protéines cellulaires, mais pas la sous-unité β ou γ du récepteur, de manière dose-dépendante. C'est également un puissant inhibiteur de la libération d'histamine dans les mastocytes. L'inhibition sélective de Syk par cette substance chimique bloque les réponses cellulaires en aval médiées par les récepteurs dans les mastocytes, y compris la prévention de la synthèse de 1,4,5-IP₃, de la sécrétion et du ruffling et de l'étalement membranaire. Ce composé inhibe également puissamment la PKA, la PKC, la MLCK et la CDPK avec des IC50 de 3 μM, 8 μM, 12 μM et 19 μM, respectivement. Il empêche sélectivement la phosphorylation de la tyrosine de STAT3 et -5 induite par l'IFNα, mais pas de STAT1 et -2, parallèlement à la perte de phosphorylation de la tyrosine de Jak1 et IFNAR1, mais pas de Tyk2 et IFNAR2. Cette substance chimique induit puissamment la mort cellulaire apoptotique dans les cellules de lymphome de type Burkitt BJAB avec une ED50 de 25 μM, par l'activation de la caspase-3 et la transition de perméabilité mitochondriale indépendamment de la voie de signalisation CD95/Fas. Il inhibe l'activation de NF-κB induite par le TNF, H₂O₂, le PMA, le LPS, l'acide okadaïque et le céramide. Ce composé supprime l'expression du gène rapporteur dépendant du NF-κB induit par le TNF et de la métalloprotéase matricielle-9, de la cyclooxygénase-2 et de la cycline D1 indépendamment de la kinase Syk, en bloquant la phosphorylation de IκBα induite par le TNF, la phosphorylation de p65, la translocation nucléaire de p65 et l'activation de la kinase IκBα. Il se lie directement à la PI3K de manière ATP-compétitive et supprime l'activité de la PI3K avec des effets anti-athérosclérotiques plus efficaces que le resvératrol. Cette substance chimique inhibe la prolifération des cellules CaP dépendantes des androgènes (AD) et indépendantes des androgènes (AI), ce qui s'accompagne d'une expression réduite de mTOR et de ses effecteurs clés AKT et eIF4EBP-1.
Essai kinase	Essais de Protéine-Tyrosine Kinase In Vitro
Essai kinase	La Syk recombinante est exprimée dans des cellules St9 infectées par le baculovirus. Les essais d'activité de la Syk recombinante sont réalisés en utilisant le peptide angiotensine I comme substrat. Les activités enzymatiques de la Syk recombinante sont mesurées par la phosphorylation du peptide angiotensine I en présence de diverses concentrations de ce composé.
In vivo	L'administration orale de Piceatannol induit une amélioration remarquable de la perturbation de l'architecture du côlon, une réduction significative de l'activité de la myéloperoxydase (MPO) colique et une diminution de la production de médiateurs inflammatoires tels que l'oxyde nitrique (NO), la prostaglandine (PG) E2 et les cytokines pro-inflammatoires chez des souris BALB/c atteintes de colite induite par le dextran sulfate de sodium (DSS). Le traitement par ce composé inhibe l'augmentation des niveaux de glucose sanguin aux premiers stades et améliore la tolérance altérée au glucose aux stades tardifs chez des souris db/db modèles de diabète de type 2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Piceatannol Syk inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 244.24