Syk, a non-receptor protein tyrosine kinase, is a key mediator of immune receptor signaling and platelets. Syk, with Src homology 2 (SH2) domains, plays essential roles in signalling activated by various types of receptors such as FccR, CR3, Dectin-1 and apoptotic cell-recognizing receptor. Syk also plays an important part in the uncontrolled growth of tumor cells. The tandem SH2-domain-containing Syk is activated when classical ITAMs is tyrosine-phosphorylated by SRC kinases. The downstream of syk includes Ras, Raf and MAPK signaling pathway.
Syk inhibiteurs (Syk Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2194 | R406 | R406 (bésylate de R406) est un puissant inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans des tests sans cellules, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. R406 induit l'apoptose. Phase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) est un puissant inhibiteur de Syk avec un IC50 de 41 nM dans un essai acellulaire, il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant sur Flt3. Ce composé déclenche l'apoptose. Phase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) est un inhibiteur sélectif de Syk biodisponible par voie orale avec une IC50 de 7,7 nM dans un essai sans cellules. Ce composé a montré une sélectivité cellulaire de 13 à >1000 fois pour Syk par rapport à d'autres kinases (y compris Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), évaluée par phosphorylation de la protéine cible ou réponse fonctionnelle. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), une prodrogue du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM. Il inhibe fortement Syk mais pas Lyn, et est 5 fois moins puissant envers Flt3. Phase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | Le Piceatannol, un stilbène naturel, est un inhibiteur sélectif de Syk et présente une sélectivité ~10 fois supérieure à celle de Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), une prodrogue du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans un essai sans cellules, inhibe fortement Syk mais pas Lyn, 5 fois moins puissant sur Flt3. Phase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | Le BAY 61-3606 dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la Syk kinase (Ki = 7,5 nM). Le BAY-61-3606 induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | Le PRT-060318 (PRT318) est un nouvel inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Syk avec une IC50 de 4 nM, comme approche pour le traitement de la TIH. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la spleen tyrosine kinase (SYK) avec une valeur d'IC50 de 3,2 nM. Il est sélectif contre la plupart des autres kinases, mais puissant envers SYK et FLT3. |
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