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Pirfenidone Inhibiteur de TGF-β

Réf. Catalogue: S2907

Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par le TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. Pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3.

Pirfenidone TGF-beta/Smad Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 185.22

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Solubilité dans le DMSO ou l'eau (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lot:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 16 mg/mL

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 10 mg/mL

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Les données de solubilité ci-dessus sont toutes des résultats expérimentaux (et non des valeurs de la littérature).

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo batch selection In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	20.000mg/ml (107.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

En savoir plus sur Pirfenidone solubilité dans le DMSO ou l'eau

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En savoir plus sur Pirfenidone concentrations de travail pour le traitement des cultures cellulaires

Pirfenidone is a potent inhibitor of TGF-β protein (7080 nM), TNF-α (22810 nM), Hedgehog signaling pathway, PDGF, fibroblast proliferation, collagen synthesis, TGF-β gene expression, TGF-β biosynthesis, α-SMA, PSC, collagen, IL-6, pancreatic macrophage, M1 polarisation, islet fibrosis, WNT/β-catenin pathway, TGF-β/Smad pathway, β-catenin signaling, procollagen transcription, fibroblasts, proinflammatory cytokines, profibrotic cytokines, pirfenidone, stress-activated kinases, SDF-1a/CXCL12, alveolar macrophage activation, ECM deposition, cytochrome P450 1A2, cytokines, PD-L1. Pirfenidone exhibits the greatest inhibitory potency toward TGF-β protein (IC50 = 7080 nM).

Détails sur la sélectivité et la spécificité

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Informations	Pirfenidone is a potent anti-fibrotic TGF-β inhibitor. It affects TGF-β/Smad, NF-κB, and Wnt/β-catenin signaling pathways by blocking Smad2/3 phosphorylation and modulating MAPK activation, effectively inhibiting fibroblast-to-myofibroblast differentiation and extracellular matrix production to attenuate fibrosis.
En savoir plus sur Pirfenidone IC50 pour les essais cellulaires et acellulaires
Applications principales et mécanisme d'action

En savoir plus sur Pirfenidone Mécanisme d'action

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	185.22	Formule	C₁₂H₁₁NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	53179-13-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	S-7701, AMR-69			Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2

En savoir plus sur le stockage et la stabilité

En savoir plus sur l'analyse comparative de Pirfenidone

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose of it to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

Réponse :
For I.P. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

Calculateur de dilution

Calculez la dilution requise pour préparer une solution mère. Le calculateur de dilution Selleck est basé sur l'équation suivante :

Concentration _(début) x Volume _(début) = Concentration _(final) x Volume _(final)

Cette équation est communément abrégée en : C1V1 = C2V2 ( Entrée Sortie )

*Lors de la préparation des solutions mères, utilisez toujours le poids moléculaire spécifique au lot du produit, indiqué sur l'étiquette du flacon et la FDS / le COA (disponibles en ligne).

L'équation du calculateur de dilution en série

Dilutions en série

Concentration (début):

Facteurs de dilution :

Résultat calculé

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):