Name: Pirfenidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2907
Rating: 5 (52 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HFL1 cells	Function assay		48 h	Antifibrotic activity in HFL1 cells assessed as inhibition of cell viability after 48 hrs by sulforhodamine B assay, IC50 = 0.71 μM.	26896707
LNCaP	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
PC-3	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
E9	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
F10	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
AIDL	Cell growth assay	0, 0.1, 0.3 mg/ml	3 days	PFD treatment significantly suppressed the growth of cells at 0.3 mg/ml	30621175
human intestinal fibroblasts (HIFs)	Function assay		1 h	PFD inhibits HIFs differentiation and the collagen deposition induced by TGF-β1.	30152848
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	185.22	Formule	C₁₂H₁₁NO	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	53179-13-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	S-7701, AMR-69			Smiles	CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	20.000mg/ml (107.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (3.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-β (Cell-free assay)
In vitro	Pirfenidone (< 300 μg/mL) supprime la cytokine pro-inflammatoire facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) par un mécanisme traductionnel dans les cellules RAW264.7, qui est indépendant de l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) 2, de la p38 MAP kinase, et de la c-Jun N-terminale kinase (JNK). Ce composé (< 10 mM) conduit à une densité réduite de cellules de gliome de manière concentration-dépendante dans les lignées cellulaires LN-18, T98G, LNT-229 et LN-308. Il (< 5 mM) réduit la bioactivité du TGF-β en affectant l'expression de l'ARNm du TGF-β2 et le traitement du pro-TGF-β dans les cellules CCL-64. Ce produit chimique (< 8,3 mM) inhibe l'activité de la furine recombinante et régule à la baisse l'expression de MMP-11 de manière dose-dépendante dans les cellules LN-308.
In vivo	Pirfenidone (250 mg/kg) inhibe puissamment la production des cytokines pro-inflammatoires, TNF-alpha, interféron-gamma et interleukine-6, mais améliore la production de la cytokine anti-inflammatoire, interleukine-10, chez la souris. Ce composé (250 mg/kg/jour) améliore la fibrose induite par la cyclosporine d'environ 50 % et diminue l'expression de la protéine TGF-beta1 de 80 % chez les rats Sprague-Dawley recevant un régime pauvre en sel. Il (400 mg/kg/jour) inhibe les cellules positives pour la protéine de choc thermique 47 et les myofibroblastes, les principales cellules responsables de l'accumulation et du dépôt de la matrice extracellulaire observés dans la fibrose pulmonaire chez les souris ICR injectées par voie intraveineuse avec de la bléomycine. Ce traitement chimique (0,5 %, régime liquide) réduit le degré de lésion hépatique chez les rats, tel que déterminé par les valeurs d'alanine aminotransférase et le score nécro-inflammatoire, ce qui est associé à une prolifération réduite des cellules étoilées hépatiques et à un dépôt de collagène. L'administration de ce composé (0,5 %, régime liquide) régule à la baisse les niveaux de transcrits induits par la diméthylnitrosamine de procollagène alpha1(I), TIMP-1 et MMP-2 de 50 à 60 % chez les rats, et cela est associé à une réduction de 70 % du dépôt de collagène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Immunofluorescence	α-SMA SMAD4 / SMAD2 / SMAD3 F-actin / β-catenin / Vimentin		22132230

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05676112	Withdrawn	Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim\|China-Japan Friendship Hospital	December 29 2023	--
NCT06070610	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	November 8 2023	Phase 1
NCT05713292	Active not recruiting	COVID-19 Pneumonia	Capital Medical University	December 30 2022	Phase 3
NCT05505409	Recruiting	Pirfenidone\|Connective Tissue Diseases\|Interstitial Lung Disease	Qilu Hospital of Shandong University	June 22 2022	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I'd like to know how to use your 50mg dose of it to make a solution for intraperitoneal injection in a mouse. Could you give me some advice?

Réponse :
For I.P. injection, it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 10 mg/ml clearly. When preparing the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pirfenidone Inhibiteur de TGF-β

Structure chimique

Poids moléculaire: 185.22