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Prucalopride 5-HT Receptor agoniste

Name: Prucalopride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2875
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS2875

Prucalopride (R-93877) est un agoniste sélectif et de haute affinité du récepteur 5-HT pour les récepteurs 5-HT4A et 5-HT4B avec un K_i de 2,5 nM et 8 nM, respectivement, et présente une sélectivité >290 fois supérieure à celle des autres sous-types de récepteurs 5-HT.

Prucalopride 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 367.87

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	367.87	Formule	C₁₈H₂₆ClN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	179474-81-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	R-93877			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (201.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
In vitro	Le Prucalopride induit des contractions de manière concentration-dépendante avec un pEC50 de 7,5. Ce composé (1 mM) amplifie significativement la contraction de rebond du côlon proximal de cobaye après stimulation par champ électrique. Il induit une relaxation de la préparation d'œsophage de rat de la tunica muscularis mucosae de l'œsophage de rat avec un pEC50 de 7,8, produisant une courbe concentration-réponse monophasique.
In vivo	Le nombre de selles complètes par semaine est de 30,9 % chez les personnes recevant 2 mg de Prucalopride et de 28,4 % chez celles recevant 4 mg de ce composé, contre 12,0 % dans le groupe placebo. 47,3 % des patients recevant 2 mg de ce composé et 46,6 % de ceux recevant 4 mg de celui-ci ont une augmentation du nombre de selles spontanées et complètes d'une ou plus par semaine, en moyenne, contre 25,8 % dans le groupe placebo. Ce composé (2 mg ou 4 mg) améliore significativement tous les autres critères d'évaluation secondaires de l'efficacité, y compris la satisfaction des patients concernant leur fonction intestinale et leur traitement, et leur perception de la gravité de leurs symptômes de constipation. Il (4 mg par jour) accélère la vidange gastrique globale et le transit de l'intestin grêle chez les patients atteints de constipation sans trouble de l'évacuation rectale. Cette substance chimique (4 mg par jour) a tendance à accélérer le transit colique global avec un transit colique global et une vidange du côlon ascendant significativement plus rapides. Des proportions plus élevées de patients sous ce composé 2 mg (19,5 %), 4 mg (23,6 %) ont trois selles complètes spontanées (SCBM)/semaine ou plus par rapport au placebo (9,6 %). Il améliore également significativement les critères d'évaluation secondaires de l'efficacité et de la qualité de vie, y compris la proportion de patients ayant une augmentation d'une ou plusieurs SCBM/semaine, la complétude de l'évacuation, la perception de la gravité de la maladie et de l'efficacité du traitement, ainsi que la qualité de vie. Ce composé modifie les schémas de motilité contractile colique de manière dose-dépendante en stimulant des contractions groupées de haute amplitude dans le côlon proximal et en inhibant l'activité contractile dans le côlon distal de chiens à jeun. Il provoque également une diminution dose-dépendante du temps jusqu'à la première contraction migratoire géante (CMG) ; à des doses plus élevées de ce produit chimique, la première CMG se produit généralement dans la première demi-heure après le traitement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):