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Réf. CatalogueS8118
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Autre Telomerase Inhibiteurs | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Poids moléculaire | 458.48 | Formule | C22H17F2N2.CH3O4S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 390362-78-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NSC714187 | Smiles | CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(200.66 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Telomerase
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| In vitro |
RHPS4 déclenche une réponse rapide et puissante de DNA Damage/DNA Repair au niveau des télomères dans les fibroblastes transformés humains et les cellules de mélanome, caractérisée par la formation de plusieurs foyers télomériques contenant des facteurs de réponse aux dommages de l'ADN phosphorylés γ-H2AX, RAD17 et 53BP1. Cela dépend de l'enzyme de réparation de l'ADN ATR, est corrélé à la délocalisation de la protéine de liaison à l'ADN télomérique protectrice POT1, et est antagonisé par la surexpression de POT1 ou TRF2.
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| In vivo |
Chez la souris, RHPS4 a exercé son effet antitumoral sur des xénogreffes de cellules tumorales humaines de différents histotypes par lésion des télomères et apoptose des cellules tumorales. L'inhibition tumorale était accompagnée d'une forte réponse de DNA Damage/DNA Repair, et les tumeurs surexprimant POT1 ou TRF2 étaient résistantes au traitement par RHPS4.
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Références |
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