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BIBR 1532 Telomerase inhibiteur

Name: BIBR 1532
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1186
Rating: 5 (31 reviews)

Réf. CatalogueS1186

BIBR 1532 est un puissant inhibiteur non compétitif et sélectif de la telomerase, avec une IC50 de 100 nM dans un essai sans cellules. Aucune inhibition des ADN et ARN polymérases, y compris la transcriptase inverse du VIH, n'est observée à des concentrations dépassant largement l'IC50 pour la telomerase. Ce composé induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses.

BIBR 1532 Telomerase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.36

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre Telomerase Inhibiteurs	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	331.36	Formule	C₂₁H₁₇NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	321674-73-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (30.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Telomerase (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	BIBR 1532 exerce un effet inhibiteur non compétitif sur l'activité de la télomérase. Dans la lignée cellulaire de leucémie JVM13, ce composé montre un effet antiprolifératif dose-dépendant avec une IC50 de 52 μM, et des résultats similaires sont également observés dans d'autres lignées cellulaires de leucémie, y compris Nalm-1, HL-60 et Jurkat. De plus, il entraîne un effet antiprolifératif direct sur la leucémie myéloïde aiguë (LMA) avec une IC50 de 56 μM sans affecter la capacité proliférative des cellules progénitrices hématopoïétiques normales. Ce produit chimique (2,5 μM) réduit la capacité de formation de colonies et induit un raccourcissement de la longueur des télomères ainsi qu'une sensibilisation chimiothérapeutique en inhibant l'activité de la télomérase dans les lignées cellulaires MCF-7/WT et MCF-7/Mln^R résistantes au melphalan. Dans la leucémie prolymphocytaire à cellules T (T-PLL), il montre des effets cytotoxiques sélectifs de manière dose-dépendante et les cellules traitées par ce composé démontrent également une condensation nucléaire et la formation de corps apoptotiques morphologiquement compatibles avec l'apoptose. Une étude récente montre que le traitement combiné de ce composé et des agents chimiothérapeutiques à base de carboplatine entraîne une synergie potentielle pour éliminer les cellules sphéroïdes de cancer de l'ovaire dans les lignées cellulaires ES2, SKOV3 et TOV112D.
Essai kinase	Dosage conventionnel de la Telomerase
Essai kinase	Pour le dosage direct de la télomérase avec la télomérase endogène, 10 μL d'extrait enrichi en télomérase sont mélangés à différentes concentrations de BIBR 1532 dans un volume final de 20 μL. Après 15 minutes de préincubation sur glace, 20 μL du mélange réactionnel sont ajoutés, et la réaction est initiée en transférant les tubes à 37 °C. Les concentrations finales dans le mélange réactionnel sont 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM de dGTP froid, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol ; NEN), 1,25 mM de spermidine, 10 unités de RNasin, 5 mM de 2-mercaptoéthanol, et 2,5 μM d'amorce TS (5
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Réponse :
It is a cell permeable molecule.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):