Name: Santacruzamate A (CAY10683)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7595
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.62%

99.62

Cibles apparentées	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
HCT116 cell	Cytotoxicity assay	96 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 96 hrs by MTS-PMS assay, GI50=29.4 μM
HUT78 cell	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HUT78 cells after 72 hrs by MTS-PMS assay, GI50=1.4 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	278.35	Formule	C₁₅H₂₂N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1477949-42-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC(=O)NCCCC(=O)NCCC1=CC=CC=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (201.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (35.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (17.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (8.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (17.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC2 119 pM
In vitro	Le Santacruzamate A (CAY10683) inhibe la croissance des cellules de carcinome colorectal HCT116 et des cellules de lymphome cutané à cellules T HuT-78, avec des valeurs de GI50 de 29,4 μM et 1,4 μM, respectivement. Cependant, il présente une hypotoxicité pour les fibroblastes dermiques humains (GI₅₀ >100 μM).
Essai kinase	Essai enzymatique HDAC
Essai kinase	Le Santacruzamate A (CAY10683) a été évalué à l'aide d'enzymes recombinantes humaines disponibles commercialement et de kits d'essai HDAC fluorogènes pour mesurer le pourcentage d'inhibition et les valeurs d'IC₅₀ de trois isozymes HDAC (HDAC2, HDAC4, HDAC6). En bref, l'inhibiteur a été ajouté séquentiellement à une microplaque à 96 puits à fond plat et noir, et le mélange réactionnel a été incubé pendant 30 min à 37 °C. Le puissant inhibiteur de HDAC, la trichostatine A (incluse dans le kit d'essai), a été ajouté au développeur d'essai HDAC bifonctionnel à une concentration de réaction finale de 1 μM pour arrêter la désacétylation et initier la libération du fluorophore. Le mélange réactionnel a été incubé à température ambiante pendant 15 min. La fluorescence a été mesurée sur un Spectra Max Gemini XPS à l'aide d'une longueur d'onde d'excitation de 360 nm et d'une longueur d'onde de détection de 460 nm.
In vivo	Le CAY10683 (Santacruzamate A) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC2 qui a supprimé la métastase dans un modèle de métastase hépatique chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164245/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Santacruzamate A (CAY10683) HDAC inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 278.35