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SAR405 inhibiteur de Vps34

Réf. Catalogue: S7682

Le SAR405 est un inhibiteur de kinase de faible poids moléculaire de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) présentant une sélectivité élevée et n'étant pas actif jusqu'à 10 μM sur les PI3K de classe I et de classe II ainsi que sur mTOR. Le SAR405 prévient l'autophagie et agit en synergie avec l'inhibition de MTOR (cible mécanistique de la rapamycine) dans les cellules tumorales.
SAR405 PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 443.85

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%
99.79

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 443.85 Formule

C19H21ClF3N5O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1523406-39-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Vps34
1.2 nM
In vitro

SAR405 is an inhibitor that was highly specific for Vps34 with regard to protein kinases and other phosphoinositide kinases. This compound has an IC50 of 1 nM in the phosphorylation of a PtdIns substrate by human recombinant Vps34 enzyme. It shows a binding equilibrium constant KD of 1.52 ± 0.77 nM (± s.d.) and a dissociation rate constant, koff, of 3.03 ± 0.55 10−3/s, corresponding to a residence half-life, t1/2, of 3.8 min. This inhibitor does not affect the Akt phosphorylation at concentrations up to 10 μM in the PC3 cell line. It affects vesicle trafficking from late endosomes to lysosomes. It is also a potent autophagy inhibitor.
In vivo

SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitive PI3K class III (PIK3C3) isoform Vps34 inhibitor.
Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Immunofluorescence LAMP2A
S7682-IF1
28498820
Growth inhibition assay Cell viability
S7682-viability1
28972076