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SAR405 inhibiteur de Vps34

Name: SAR405
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7682
Rating: 5 (44 reviews)

Réf. CatalogueS7682

Le SAR405 est un inhibiteur de kinase de faible poids moléculaire de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) présentant une sélectivité élevée et n'étant pas actif jusqu'à 10 μM sur les PI3K de classe I et de classe II ainsi que sur mTOR. Le SAR405 prévient l'autophagie et agit en synergie avec l'inhibition de MTOR (cible mécanistique de la rapamycine) dans les cellules tumorales.

SAR405 PI3K Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 443.85

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	443.85	Formule	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1523406-39-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1COCCN1C2=CC(=O)N3CCC(N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.51 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 1.2 nM
In vitro	SAR405 est un inhibiteur très spécifique de Vps34 par rapport aux protéines kinases et autres phosphoinositide kinases. Ce composé a une IC50 de 1 nM dans la phosphorylation d'un substrat PtdIns par l'enzyme Vps34 recombinante humaine. Il présente une constante d'équilibre de liaison KD de 1,52 ± 0,77 nM (± s.d.) et une constante de vitesse de dissociation, k_off, de 3,03 ± 0,55 10⁻³/s, correspondant à une demi-vie de résidence, t_1/2, de 3,8 min. Cet inhibiteur n'affecte pas la phosphorylation d'Akt à des concentrations allant jusqu'à 10 μM dans la lignée cellulaire PC3. Il affecte le trafic vésiculaire des endosomes tardifs vers les lysosomes. C'est également un puissant inhibiteur de l'autophagie.
In vivo	SAR405 est un inhibiteur de première classe, sélectif et ATP-compétitif de l'isoforme Vps34 de la classe III de PI3K (PIK3C3).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Immunofluorescence	LAMP2A		28498820
Growth inhibition assay	Cell viability		28972076

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):